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AAPS PharmSciTech ; 12(2): 573-8, 2011 Jun.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21538213

RESUMO

The permeability of five benzimidazole derivates with potential cannabinoid activity was determined in two models of membranes, parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA) and skin, in order to study the relationship of the physicochemical properties of the molecules and characteristics of the membranes with the permeability defined by the Biopharmaceutics Classification System. It was established that the PAMPA intestinal absorption method is a good predictor for classifying these molecules as very permeable, independent of their thermodynamic solubility, if and only if these have a Log P(oct) value <3.0. In contrast, transdermal permeability is conditioned on the solubility of the molecule so that it can only serve as a model for classifying the permeability of molecules that possess high solubility (class I: high solubility, high permeability; class III: high solubility, low permeability).


Assuntos
Benzimidazóis/farmacocinética , Biofarmácia/métodos , Canabinoides/farmacocinética , Permeabilidade da Membrana Celular/fisiologia , Absorção Intestinal , Absorção Cutânea/fisiologia , Animais , Animais Recém-Nascidos , Benzimidazóis/classificação , Benzimidazóis/normas , Biofarmácia/normas , Canabinoides/classificação , Canabinoides/normas , Permeabilidade da Membrana Celular/efeitos dos fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/normas , Absorção Intestinal/efeitos dos fármacos , Absorção Intestinal/fisiologia , Membranas Artificiais , Valor Preditivo dos Testes , Absorção Cutânea/efeitos dos fármacos , Suínos
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