RESUMO
Theranostics combines therapeutic and imaging diagnostic techniques that are extremely dependent on the action of imaging agent, transporter of therapeutic molecules, and specific target ligand, in which fluorescent probes can act as diagnostic agents. In particular, naphthoimidazoles are potential bioactive heterocycle compounds to be used in several biomedical applications. With this aim, a group of seven naphth[1,2-d]imidazole compounds were synthesized from ß-lapachone. Their optical properties and their cytotoxic activity against cancer cells and their compounds were evaluated and confirmed promising values for molar absorptivity coefficients (on the order of 103 to 104), intense fluorescence emissions in the blue region, and large Stokes shifts (20-103 nm). Furthermore, the probes were also selective for analyzed cancer cells (leukemic cells (HL-60). The naphth[1,2-d]imidazoles showed IC50 between 8.71 and 29.92 µM against HL-60 cells. For HCT-116 cells, values for IC50 between 21.12 and 62.11 µM were observed. The selective cytotoxicity towards cancer cells and the fluorescence of the synthesized naphth[1,2-d]imidazoles are promising responses that make possible the application of these components in antitumor theranostic systems.
Assuntos
Antineoplásicos , Neoplasias , Humanos , Citotoxinas , Relação Estrutura-Atividade , Corantes Fluorescentes/farmacologia , Antineoplásicos/farmacologia , Imidazóis/farmacologiaRESUMO
Lemon gum (LG) obtained from Citrus × latifolia in Brazil was isolated and characterized. In addition, gum biocompatibility was evaluated in vitro and in vivo by Galleria mellonella and mice model. The cytotoxicity against tumor cells was also evaluated. The ratio of arabinose:galactose: rhamnose:4-OMe-glucuronic acid was 1:0.65:0.06:0.15. Small traces of protein were detected, emphasizing the isolate purity. Molar mass was 8.08 × 105 g/mol, with three different degradation events. LG showed antiproliferative activity against human prostate adenocarcinoma cancer cells, with percentage superior to 50 %. In vivo toxicity models demonstrated that LG is biocompatible polymer, with little difference in the parameters compared to control group. These results demonstrate advance in the study of LG composition and toxicity, indicating a potential for several biomedical and biotechnological future applications.
Assuntos
Adenocarcinoma , Citrus , Masculino , Animais , Camundongos , Humanos , Próstata , Galactanos , Adenocarcinoma/tratamento farmacológicoRESUMO
O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito da adição de gema de ovo (GO) sobre a cinética dos espermatozoides de tambaquis após a criopreservação. Utilizaram-se vinte machos de tambaquis (n= 4 pools), que foram induzidos hormonalmente com extrato hipofisário de carpa, para espermiação. Quatorze horas após a indução, realizou-se a coleta seminal. O sêmen de cada pool foi diluído em Ringer adicionado de 10% de dimetilsulfóxido (DMSO) acrescido ou não de GO (T1: sem acréscimo de GO; T2: com 5% de GO e T3: com 10% de GO). O sêmen tratado foi envasado em palhetas de 0,5 mL, congelado em vapor de nitrogênio líquido (dry shipper-30 min/-153 °C) e posteriormente transferidas para nitrogênio líquido. As palhetas foram descongeladas em banho-maria a 37 °C/30 segundos. A taxa de motilidade (%) e a velocidade curvilinear espermática (µm/s) foram analisadas em sistema computadorizado (CASA). Os dados foram expressos em média ± desvio padrão e foi aplicado o teste de Tukey (P<0,05). Houve uma redução significativa na porcentagem de espermatozoides móveis e velocidade curvilinear após a adição de GO independente da concentração. Logo, a adição de GO ao Ringer + DMSO teve efeito negativo sobre a motilidade do sêmen congelado de tambaqui
The aim of this study was to evaluate the effect of egg yolk (EY) addition on the sperm kinects after cryopreservation. We used twenty tambaqui males (n = 4 pools), which were induced homonally to spermiation with carp pituitary extract. Fourteen hours after induction, a seminal collection was performed. The semen from each pool was diluted with Ringer added 10% DMSO on the presence or absence of egg yolk (T1: no additional EY; T2: 5% EY; and T3: 10% EY). The treated semen was loaded in 0.5 mL straws, frozen in a nitrogen vapor vessel (dry shipper) (30 min / -153 °C), and then transferred to liquid nitrogen. Straws were thawed in a water bath at 37 °C / 30 seconds. The analyses of motility rate (%) and sperm curvilinear velocity (µm/s) were performed on computerized system (CASA). Data were expressed as mean ± standard deviation, and Tukey test was applied (P<0.05). There was a significant reduction in the percentage of motile spermatozoa and curvilinear velocity after the addition of egg yolk to the crioprotection solution, regardless of the concentration. Therefore, the addition of EY to Ringer + DMSO had negative effect on motility of tambaqui frozen sperm
Assuntos
Animais , Análise do Sêmen/veterinária , Caraciformes/fisiologia , Crioprotetores/análise , Gema de Ovo/química , Preservação do Sêmen/veterinária , Criopreservação/veterináriaRESUMO
O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito da adição de gema de ovo (GO) sobre a cinética dos espermatozoides de tambaquis após a criopreservação. Utilizaram-se vinte machos de tambaquis (n= 4 pools), que foram induzidos hormonalmente com extrato hipofisário de carpa, para espermiação. Quatorze horas após a indução, realizou-se a coleta seminal. O sêmen de cada pool foi diluído em Ringer adicionado de 10% de dimetilsulfóxido (DMSO) acrescido ou não de GO (T1: sem acréscimo de GO; T2: com 5% de GO e T3: com 10% de GO). O sêmen tratado foi envasado em palhetas de 0,5 mL, congelado em vapor de nitrogênio líquido (dry shipper-30 min/-153 °C) e posteriormente transferidas para nitrogênio líquido. As palhetas foram descongeladas em banho-maria a 37 °C/30 segundos. A taxa de motilidade (%) e a velocidade curvilinear espermática (µm/s) foram analisadas em sistema computadorizado (CASA). Os dados foram expressos em média ± desvio padrão e foi aplicado o teste de Tukey (P<0,05). Houve uma redução significativa na porcentagem de espermatozoides móveis e velocidade curvilinear após a adição de GO independente da concentração. Logo, a adição de GO ao Ringer + DMSO teve efeito negativo sobre a motilidade do sêmen congelado de tambaqui(AU)
The aim of this study was to evaluate the effect of egg yolk (EY) addition on the sperm kinects after cryopreservation. We used twenty tambaqui males (n = 4 pools), which were induced homonally to spermiation with carp pituitary extract. Fourteen hours after induction, a seminal collection was performed. The semen from each pool was diluted with Ringer added 10% DMSO on the presence or absence of egg yolk (T1: no additional EY; T2: 5% EY; and T3: 10% EY). The treated semen was loaded in 0.5 mL straws, frozen in a nitrogen vapor vessel (dry shipper) (30 min / -153 °C), and then transferred to liquid nitrogen. Straws were thawed in a water bath at 37 °C / 30 seconds. The analyses of motility rate (%) and sperm curvilinear velocity (µm/s) were performed on computerized system (CASA). Data were expressed as mean ± standard deviation, and Tukey test was applied (P<0.05). There was a significant reduction in the percentage of motile spermatozoa and curvilinear velocity after the addition of egg yolk to the crioprotection solution, regardless of the concentration. Therefore, the addition of EY to Ringer + DMSO had negative effect on motility of tambaqui frozen sperm(AU)
Assuntos
Animais , Preservação do Sêmen/veterinária , Gema de Ovo/química , Caraciformes/fisiologia , Crioprotetores/análise , Análise do Sêmen/veterinária , Criopreservação/veterináriaRESUMO
Abstract The aim of this study was to evaluate the effect of egg yolk (EY) addition on the sperm kinects after cryopreservation. We used twenty tambaqui males (n = 4 pools), which were induced homonally to spermiation with carp pituitary extract. Fourteen hours after induction, a seminal collection was performed. The semen from each pool was diluted with Ringer added 10% DMSO on the presence or absence of egg yolk (T1: no additional EY; T2: 5% EY; and T3: 10% EY). The treated semen was loaded in 0.5 mL straws, frozen in a nitrogen vapor vessel (dry shipper) (30 min / -153 °C), and then transferred to liquid nitrogen. Straws were thawed in a water bath at 37 °C / 30 seconds. The analyses of motility rate (%) and sperm curvilinear velocity (µm/s) were performed on computerized system (CASA). Data were expressed as mean ± standard deviation, and Tukey test was applied (P 0.05). There was a significant reduction in the percentage of motile spermatozoa and curvilinear velocity after the addition of egg yolk to the crioprotection solution, regardless of the concentration. Therefore, the addition of EY to Ringer + DMSO had negative effect on motility of tambaqui frozen sperm.
Resumo O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito da adição de gema de ovo (GO) sobre a cinética dos espermatozoides de tambaquis após a criopreservação. Utilizaram-se vinte machos de tambaquis (n= 4 pools), que foram induzidos hormonalmente com extrato hipofisário de carpa, para espermiação. Quatorze horas após a indução, realizou-se a coleta seminal. O sêmen de cada pool foi diluído em Ringer adicionado de 10% de dimetilsulfóxido (DMSO) acrescido ou não de GO (T1: sem acréscimo de GO; T2: com 5% de GO e T3: com 10% de GO). O sêmen tratado foi envasado em palhetas de 0,5 mL, congelado em vapor de nitrogênio líquido (dry shipper-30 min/-153 °C) e posteriormente transferidas para nitrogênio líquido. As palhetas foram descongeladas em banho-maria a 37 °C/30 segundos. A taxa de motilidade (%) e a velocidade curvilinear espermática (µm/s) foram analisadas em sistema computadorizado (CASA). Os dados foram expressos em média ± desvio padrão e foi aplicado o teste de Tukey (P 0,05). Houve uma redução significativa na porcentagem de espermatozoides móveis e velocidade curvilinear após a adição de GO independente da concentração. Logo, a adição de GO ao Ringer + DMSO teve efeito negativo sobre a motilidade do sêmen congelado de tambaqui.
RESUMO
Os peixes da espécie Colossoma macropomum (tambaqui) tem um alto valor econômico e ecológico. Uma tecnologia que vêm se destacando nos últimos anos é a conservação de sêmen realizada por resfriamento. Dessa forma, o estudo tem como objetivo avaliar a qualidade do sêmen de tambaqui em solução de água de coco em pó específico para peixes (ACP-104) com ou sem crioprotetores durante os seguintes períodos de refrigeração: zero, três, 24, 48 e 72 horas. [...] As amostras de sêmen diluído nos diferentes tratamentos apresentaram maiores velocidades cinéticas (VCL, VSL e VAP), em todos os tempos de conservação avaliados quando comparado ao sêmen não diluído. No início do resfriamento, H0, poucas patologias foram observadas, mas ao passar do período de avaliação, as anormalidades espermáticas foram aumentando em todas as amostras resfriadas. O sêmen fresco, após 72 horas de resfriamento, apresentou baixa taxa de motilidade (6,210,38%), aumento na porcentagem de espermatozoides com anormalidades (48,07%) e muitos espermatozoide aglutinados quando comparado com sémen diluído. Em ACP-104 sem crioprotetor, pois este apresentou 21,291,37% de espermatozoides móveis e 26,75% de anormalidades espermáticas em ACP-104 + DMSO os valores encontrados foram 27,672,56%; 25,79%, e ACP-104 + MG foi de 16,680,57%; 26,42% para porcentagem móveis e patologias espermáticas, respectivamente. Assim, conclui-se que o sêmen tambaqui pode ser resfriado a 4 C, mantendo parâmetros aceitáveis de velocidade e morfologia até 24 horas, mas, quando diluídas em água de coco em pó específico para peixes (ACP-104), este tempo de armazenamento pode ser expandida até a 72 horas.
The fish species Colossoma macropomum (tambaqui) has a high economic and ecological value. A technology that has been highlighted in recent years is the sperm conservation carried out by cooling. The study aims to evaluate the main seminal parameters of diluted semen in a solution of powdered coconut water specific for fish (ACP TM -104) with or without cryoprotectants during the following times of cooling: zero, three, 24, 48, and 72 hours. [...] Semen samples diluted in the different treatments showed higher speeds kinetics (VCL, VSL and VAP) in all storage times evaluated from the undiluted semen. At the beginning of cooling, H0, little pathology has been observed, but over the evaluation period, the abnormal sperm were increased in all samples refrigerated. The fresh semen, after 72 hours of cooling, showed low motility rate (6.21 0.38%) increase in the percentage of sperm with abnormalities (48.07%) and many agglutinated sperm compared with semen diluted in ACPTM -104 without cryoprotectants, because it showed 21.29 1.37% of mobile spermatozoa and 26.75% of abnormal sperm in ACPTM-104 + DMSO the values were 27.67 2.56%, 25.79 %, and ACP TM-104 + MG was 16.68 0.57%, 26.42% for percentage and mobile sperm pathologies, respectively. Thus, it is concluded that semen can be tambaqui cooled to 4 C, maintaining acceptable parameters of speed and morphology to 24 hours, but when diluted with coconut water for specific fish powder (PCW- 104TM), this time storage can be expanded up to 72 hours.
Assuntos
Animais , Characidae/embriologia , Cocos , Preservação do Sêmen/veterinária , Análise do Sêmen/veterináriaRESUMO
Os peixes caracídeos possuem grande diversidade de espécies, considerável importância ecológica e expressivo valor comercial. A criopreservação de sêmen é uma técnica utilizada para contribuir na operacionalização dos programas de reprodução dessas espécies cultivadas ou em vias de extinção. Para garantir a sobrevivências dos espermatozóides durante a criopreservação é necessário adicionar soluções diluidoras e crioprotetoras, que reagem com o sêmen de forma peculiar dependendo da espécie animal. Portanto, o objetivo dessa revisão foi buscar identificar diluentes adotados para criopreservação de sêmen de alguns peixes caracídeos. Os diluidores mais utilizados são glicose, BTS e, mais recentemente, a água de coco em pó (ACP®) associados aos crioprotetores DMSO, glicerol ou metilglicol. Diante da grande variedade de protocolos, conclui-se que é de grande importância incentivar o estudo das particularidades do sêmen de caracídeos e dos meios de congelação, para padronizar a técnica de criopreservação de sêmen de peixes deste grupo.
family has a great diversity of species, an enormous ecological importance and commercial value. The sperm cryopreservation is a technique used to assist reproductive programs of cultivated or endangered species. To ensure the sperm survival during cryopreservation, it is necessary to add extenders and cryoprotective solutions, which react with the sperm in a peculiar way, depending on the animal specie. Thus, the objective of this review was to identify extenders used in the cryopreservation technique for Characid fishes. The sperm cryopreservation review in Characid fishes report that the most commonly used extenders are glucose, BTS and powder coconut water (PCW®) associated with glycerol, DMSO and methyl glycol. Due to the wide range of protocols, it can be concluded that is very important to encourage the study of the particularities of Characid fish semen and freezing substances to standardization of cryopreservation techniques of semen in this particular fish group.
Assuntos
Animais , Glucose/biossíntese , Preservação do Sêmen/veterinária , Peixes/classificaçãoRESUMO
Os peixes caracídeos possuem grande diversidade de espécies, considerável importância ecológica e expressivo valor comercial. A criopreservação de sêmen é uma técnica utilizada para contribuir na operacionalização dos programas de reprodução dessas espécies cultivadas ou em vias de extinção. Para garantir a sobrevivências dos espermatozóides durante a criopreservação é necessário adicionar soluções diluidoras e crioprotetoras, que reagem com o sêmen de forma peculiar dependendo da espécie animal. Portanto, o objetivo dessa revisão foi buscar identificar diluentes adotados para criopreservação de sêmen de alguns peixes caracídeos. Os diluidores mais utilizados são glicose, BTS e, mais recentemente, a água de coco em pó (ACP®) associados aos crioprotetores DMSO, glicerol ou metilglicol. Diante da grande variedade de protocolos, conclui-se que é de grande importância incentivar o estudo das particularidades do sêmen de caracídeos e dos meios de congelação, para padronizar a técnica de criopreservação de sêmen de peixes deste grupo.(AU)
family has a great diversity of species, an enormous ecological importance and commercial value. The sperm cryopreservation is a technique used to assist reproductive programs of cultivated or endangered species. To ensure the sperm survival during cryopreservation, it is necessary to add extenders and cryoprotective solutions, which react with the sperm in a peculiar way, depending on the animal specie. Thus, the objective of this review was to identify extenders used in the cryopreservation technique for Characid fishes. The sperm cryopreservation review in Characid fishes report that the most commonly used extenders are glucose, BTS and powder coconut water (PCW®) associated with glycerol, DMSO and methyl glycol. Due to the wide range of protocols, it can be concluded that is very important to encourage the study of the particularities of Characid fish semen and freezing substances to standardization of cryopreservation techniques of semen in this particular fish group.(AU)