RESUMO
Recently, fish byproducts have been appraised as a source of structurally diverse bioactive compounds. In this context, fish mucus has revealed a myriad of pharmacological activities. This study describes a new bioactive molecule release system composed of protein nanoparticles from pacamã (Lophiosilurus alexandri) mucus, an endemic fish to the São Francisco River (Brazil). The process of obtaining and applying these nanoparticles, composed of proteins present in the pacamã mucus, as biocompatible carriers of bioactive molecules is also addressed herein. Therefore, the external mucus of the fish was collected, lyophilized and hydrated in deionized water containing the template molecule. After pH adjustment to 7.5, followed by sonication and centrifugation, the formed nanoparticles were collected in the supernatant. Additionally, the mucus and the particles were characterized, and pharmacological effects were evaluated regarding their antifungal, antibacterial, anticancer, anti or pro-inflammatory and antinociceptive proprieties. NP-Mucus did not exhibit antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus. However, it showed potential effects against Candida albicans with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 1 µg/mL, and significant pro-inflammatory role, reflected by cellular recruitment activity and healing effects. Therefore, future studies a
RESUMO
Recently, fish byproducts have been appraised as a source of structurally diverse bioactive compounds. In this context, fish mucus has revealed a myriad of pharmacological activities. This study describes a new bioactive molecule release system composed of protein nanoparticles from pacamã (Lophiosilurus alexandri) mucus, an endemic fish to the São Francisco River (Brazil). The process of obtaining and applying these nanoparticles, composed of proteins present in the pacamã mucus, as biocompatible carriers of bioactive molecules is also addressed herein. Therefore, the external mucus of the fish was collected, lyophilized and hydrated in deionized water containing the template molecule. After pH adjustment to 7.5, followed by sonication and centrifugation, the formed nanoparticles were collected in the supernatant. Additionally, the mucus and the particles were characterized, and pharmacological effects were evaluated regarding their antifungal, antibacterial, anticancer, anti or pro-inflammatory and antinociceptive proprieties. NP-Mucus did not exhibit antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus. However, it showed potential effects against Candida albicans with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 1 µg/mL, and significant pro-inflammatory role, reflected by cellular recruitment activity and healing effects. Therefore, future studies are now needed in order to identify specific compounds in NP-mucus responsible for the observed effects in order to provide new pharmacological and therapeutic strategies.
Recentemente, os subprodutos de peixes foram avaliados como uma fonte de compostos bioativos estruturalmente diversos. Nesse contexto, o muco dos peixes revelou uma miríade de atividades farmacológicas. Este estudo descreve um novo sistema de liberação de moléculas bioativas compostas por nanopartículas de proteínas do muco do pacamã (Lophiosilurus alexandri), um peixe do Rio São Francisco (Brasil). O processo de obtenção e aplicação dessas nanopartículas, compostas por proteínas presentes no muco do pacamã, como carreadores biocompatíveis de moléculas bioativas também são abordados neste artigo. Para tanto, o muco externo dos peixes foi coletado, liofilizado e hidratado em água deionizada contendo a molécula template. Após ajuste do pH para 7,5, seguido de sonicação e centrifugação, as nanopartículas formadas foram coletadas no sobrenadante. Adicionalmente, foram caracterizados o muco e as partículas, sendo avaliados os efeitos farmacológicos quanto às propriedades antifúngicas, antibacterianas, anticancerígenas, anti ou pró-inflamatórias e antinociceptivas. NP-Mucus não exibiu atividade antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa ou Staphylococcus aureus. No entanto, apresentou efeitos potenciais contra Candida albicans com concentração inibitória mínima (MIC) de 1 µg/mL, além de importante papel próinflamatório, refletido pela atividade de recrutamento celular e efeitos cicatrizantes. Portanto, estudos são necessários para identificar compostos no NP-muco responsáveis pelos efeitos observados, a fim de fornecer novas estratégias farmacológicas e terapêuticas.
Assuntos
Animais , Anticarcinógenos , Antifúngicos , Muco/fisiologia , Muco/química , Peixes-Gato/fisiologia , TriagemRESUMO
Recently, fish byproducts have been appraised as a source of structurally diverse bioactive compounds. In this context, fish mucus has revealed a myriad of pharmacological activities. This study describes a new bioactive molecule release system composed of protein nanoparticles from pacamã (Lophiosilurus alexandri) mucus, an endemic fish to the São Francisco River (Brazil). The process of obtaining and applying these nanoparticles, composed of proteins present in the pacamã mucus, as biocompatible carriers of bioactive molecules is also addressed herein. Therefore, the external mucus of the fish was collected, lyophilized and hydrated in deionized water containing the template molecule. After pH adjustment to 7.5, followed by sonication and centrifugation, the formed nanoparticles were collected in the supernatant. Additionally, the mucus and the particles were characterized, and pharmacological effects were evaluated regarding their antifungal, antibacterial, anticancer, anti or pro-inflammatory and antinociceptive proprieties. NP-Mucus did not exhibit antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus. However, it showed potential effects against Candida albicans with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 1 µg/mL, and significant pro-inflammatory role, reflected by cellular recruitment activity and healing effects. Therefore, future studies are now needed in order to identify specific compounds in NP-mucus responsible for the observed effects in order to provide new pharmacological and therapeutic strategies.(AU)
Recentemente, os subprodutos de peixes foram avaliados como uma fonte de compostos bioativos estruturalmente diversos. Nesse contexto, o muco dos peixes revelou uma miríade de atividades farmacológicas. Este estudo descreve um novo sistema de liberação de moléculas bioativas compostas por nanopartículas de proteínas do muco do pacamã (Lophiosilurus alexandri), um peixe do Rio São Francisco (Brasil). O processo de obtenção e aplicação dessas nanopartículas, compostas por proteínas presentes no muco do pacamã, como carreadores biocompatíveis de moléculas bioativas também são abordados neste artigo. Para tanto, o muco externo dos peixes foi coletado, liofilizado e hidratado em água deionizada contendo a molécula template. Após ajuste do pH para 7,5, seguido de sonicação e centrifugação, as nanopartículas formadas foram coletadas no sobrenadante. Adicionalmente, foram caracterizados o muco e as partículas, sendo avaliados os efeitos farmacológicos quanto às propriedades antifúngicas, antibacterianas, anticancerígenas, anti ou pró-inflamatórias e antinociceptivas. NP-Mucus não exibiu atividade antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa ou Staphylococcus aureus. No entanto, apresentou efeitos potenciais contra Candida albicans com concentração inibitória mínima (MIC) de 1 µg/mL, além de importante papel próinflamatório, refletido pela atividade de recrutamento celular e efeitos cicatrizantes. Portanto, estudos são necessários para identificar compostos no NP-muco responsáveis pelos efeitos observados, a fim de fornecer novas estratégias farmacológicas e terapêuticas.(AU)
Assuntos
Animais , Peixes-Gato/fisiologia , Triagem , Muco/química , Muco/fisiologia , Antifúngicos , AnticarcinógenosRESUMO
Nitrofurazona(NF), 5-nitro-2-furaldeído semicarbazona, é um antibiótico de amplo espectro, que apresenta diversos efeitos tóxicos e baixa solubilidade aquosa. A complexação da NF com ciclodextrinas é de grande interesse para o desenvolvimento de uma formulação para este antibiótico que seja mais segura e eficiente. Neste trabalho foi realizada a preparação e caracterização inicial do complexo de inclusão entre NF e hidroxipropil-Beta-ciclodextrina (HP-Beta-CD) através de experimentos para determinação da cinética de complexação, medidas de fotoestabilidade, medidas de constante de afinidade fármaco: ciclodextrina, ensaios de liberação in vitro, estequiometria de formação do complexo e morfologia do complexo por microscopia eletrônica de varredura. Os ensaios de cinética de complexação mostram que para o complexo atingir o equilíbrio são necessárias 17,3h. As isotermas de solubilidade determinadas para a NF em função da temperatura mostraram perfis do tipo A e B indicando que a temperatura é um fator importante na complexação da NF com ciclodextrina. Os experimentos de fotoestabilidade indicam que a inserção da molécula de NF na cavidade interna da ciclodextrina protege o fármaco da fotodecomposição. A cinética de liberação mostra que o perfil de liberação do fármaco é modificado pela presença da ciclodextrina no meio. A estequiometria de complexação entre NF e HP-Beta-CD determinada foi de 1:1 NF:HP-Beta-CD. Os resultados demicroscopia eletrônica de varredura indicam alterações na estrutura cristalina da NF em presença deciclodextrina. Este estudo está baseado na caracterização físico-química da complexação entre NF e HP-Beta-CD podendo ser uma nova potencial opção para utilização terapêutica do NF.
Nitrofurazone (NF), 5-nitro-2-furaldehyde semicarbazone, a broad-spectrum antibiotic, has reported toxic effects and low solubility in water. It would be of great interest to form inclusion complexes between NF and a cyclodextrin, to develop more effective and safer antibiotic formulations. This paper focuses on the preparation of inclusion complexes of NF with 2- hydroxypropyl- -cyclodextrin (HP- -CD) and their initial characterization by evaluating rates of complex formation, photostability, solubility isotherms, release rate profiles, stoichiometry of the complexes and their morphology, as revealed by scanning electron microscopy. The kinetic tests of complex formation revealed that 17,3 h is enough for stabilization of the NFcyclodextrin complex. The solubility isotherm studies showed that the isotherm changes from type A to type B, as a function of temperature. The photostability experiments showed that the insertion of the NF in the HP- -CD cavity protects the drug from photodecomposition. The release kinetic tests showed that the profile of NF release from the complex is altered by the presence of HP- -CD in the medium. A Job's plot indicated that the stoichiometry of the complex was 1:1 NF:HP- -CD. The scanning electron micrographs showed changes in the crystal structure of NF in the complex. This study focused on the physicochemical properties of drug-delivery formulations that could potentially be developed into a novel type of therapy with NF.