RESUMO
It is reported in this study the effect of isolates from leaves of Aristotelia chilensis as inhibitors of acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE) and tyrosinase enzymes. The aim of the paper was to evaluate the activity of A. chilensis towards different enzymes. In addition to pure compounds, extracts rich in alkaloids and phenolics were tested. The most active F5 inhibited AChE (79.5% and 89.8% at 10.0 and 20.0 µg/mL) and against BChE (89.5% and 97.8% at 10.0 and 20.0 µg/mL), showing a strong mixed-type inhibition against AChE and BChE. F3 (a mixture of flavonoids and phenolics acids), showed IC50 of 90.7 and 59.6 µg/mL of inhibitory activity against AChE and BChE, inhibiting the acetylcholinesterase competitively. Additionally, F3 showed and high potency as tyrosinase inhibitor with IC50 at 8.4 µg/mL. Sample F4 (anthocyanidins and phenolic composition) presented a complex, mixed-type inhibition of tyrosinase with a IC50 of 39.8 µg/mL. The findings in this investigation show that this natural resource has a strong potential for future research in the search of new phytotherapeutic treatments for cholinergic deterioration ailments avoiding the side effects of synthetic drugs. This is the first report as cholinesterases and tyrosinase inhibitors of alkaloids and phenolics from A. chilensis leaves.
Assuntos
Alcaloides/química , Inibidores da Colinesterase/química , Magnoliopsida/química , Monofenol Mono-Oxigenase/antagonistas & inibidores , Fenóis/química , Extratos Vegetais/química , Alcaloides/isolamento & purificação , Antioxidantes/química , Antioxidantes/isolamento & purificação , Inibidores da Colinesterase/isolamento & purificação , Colinesterases/química , Colinesterases/metabolismo , Flavonoides/química , Flavonoides/isolamento & purificação , Cinética , Monofenol Mono-Oxigenase/química , Monofenol Mono-Oxigenase/metabolismo , Fenóis/isolamento & purificação , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Folhas de Planta/químicaRESUMO
The effects of phytochemicals occurred in fractions and extracts of fruits of "Maqui-berry" (Aristotelia chilensis), on the expression of cyclooxygenase-2 (COX-2), inducible-nitric oxide synthases (iNOS) and the production of proinflammatory mediators were investigated in lipopolysaccharide (LPS)-activated murine macrophage RAW-264 cells, as well as their antioxidant activities. The MeOH extract (A), acetone/methanol extract (B), fractions F3, F4, subfractions (SF4-SF6, SF7, SF8-SF10, SF11-SF15, SF16-SF20), quercetin, gallic acid, luteolin, myricetin, mixtures M1, M2 and M3 exhibited potent anti-inflammatory and antioxidant activities. The results indicated that anthocyanins, flavonoids and its mixtures suppressed the LPS induced production of nitric oxide (NO), through the down-regulation of iNOS and COX-2 protein expressions and showed a potent antioxidant activity against SOD, ABTS, TBARS, ORAC, FRAP and DCFH. The inhibition of enzymes and NO production by selected fractions and compounds was dose-dependent with significant effects seen at concentration as low as 1.0-50.0 (ppm) and 5.0-10.0 µM, for samples (extracts, fractions, subfractions and mixtures) and pure compounds, respectively. Thus, the phenolics (anthocyanins, flavonoids, and organic acids) as the fractions and mixtures may provide a potential therapeutic approach for inflammation associated disorders and therefore might be used as antagonizing agents to ameliorate the effects of oxidative stress.
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Elaeocarpaceae/química , Frutas/química , Inflamação/tratamento farmacológico , Extratos Vegetais/farmacologia , Animais , Compostos de Bifenilo , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Ciclo-Oxigenase 2/genética , Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo , Ferro , Peroxidação de Lipídeos , Camundongos , Óxido Nítrico Sintase Tipo II/metabolismo , Oxirredução , Capacidade de Absorbância de Radicais de Oxigênio , Picratos , Extratos Vegetais/química , Polifenóis/metabolismo , Células RAW 264.7 , Ratos , Substâncias Reativas com Ácido TiobarbitúricoRESUMO
Persistent application of pesticides often leads to accumulation in the environment and to the development of resistance in various organisms. These chemicals frequently degrade slowly and have the potential to bio-accumulate across the food chain and in top predators. Cancer and neuronal damage at genomic and proteomic levels have been linked to exposure to pesticides in humans. These negative effects encourage search for new sources of biopesticides that are more "environmentally-friendly" to the environment and human health. Many plant or fungal compounds have significant biological activity associated with the presence of secondary metabolites. Plant biotechnology and new molecular methods offer ways to understand regulation and to improve production of secondary metabolites of interest. Naturally occurring crop protection chemicals offer new approaches for pest management by providing new sources of biologically active natural products with biodegradability, low mammalian toxicity and environmentally-friendly qualities. Latin America is one of the world's most biodiverse regions and provide a previously unsuspected reservoir of new and potentially useful molecules. Phytochemicals from a number of families of plants and fungi from the southern Andes and from Mexico have now been evaluated. Andean basidiomycetes are also a great source of scientifically new compounds that are interesting and potentially useful. Use of biopesticides is an important component of integrated pest management (IPM) and can improve the risks and benefits of production of many crops all over the world.
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Anti-Infecciosos/isolamento & purificação , Biodiversidade , Anti-Infecciosos/farmacologia , Chile , Fungos/química , México , Plantas/químicaRESUMO
As a defense mechanism of the aerial parts of Calceolaria talcana (Calceolariaceae; formerly Scrophulariaceae) against herbivore offenses and insect pest attack, diterpenoids, triterpenoids, phenylethanoids, flavonoids, and iridoids are rapidly accumulated along the aerial parts, resulting in a unique natural biopesticide complex from this plant. In addition to verbascoside a series of known compounds were screened for their inhibitory activity against mushroom tyrosinase and protease enzymes. Ethyl acetate and n-hexane extracts, together with cyclopropyl-7,15-ent-pimaradiene (1), abietatriene (2), ursolic acid (3), α-lupeol (4), ß-sitosterol (5), 2-hydroxy-3-(1,1-dimethylallyl)-1,4-naphthoquinone (6), α-dunnione (7), verbascoside (8), martynoside (9), and some known model compounds proved to be inhibitors of oxidation of L-3,4-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA) catalyzed by tyrosinase (EC 1.14.18.1) with an IC50 between 10.0 and 200 ppm or µM, respectively, suggesting that phenolic moieties in the molecules assayed are important for the activity.
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Monofenol Mono-Oxigenase/antagonistas & inibidores , Extratos Vegetais/química , Scrophulariaceae/química , Acetatos/química , Agaricales/enzimologia , Animais , Antioxidantes/química , Antioxidantes/isolamento & purificação , Antioxidantes/farmacologia , Agentes de Controle Biológico , Diterpenos/isolamento & purificação , Diterpenos/farmacologia , Flavonoides/isolamento & purificação , Flavonoides/farmacologia , Hexanos/química , Concentração Inibidora 50 , Insetos , Iridoides/isolamento & purificação , Iridoides/farmacologia , Monofenol Mono-Oxigenase/metabolismo , Praguicidas/química , Praguicidas/isolamento & purificação , Praguicidas/farmacologia , Componentes Aéreos da Planta/química , Extratos Vegetais/farmacologia , Inibidores de Proteases/isolamento & purificação , Inibidores de Proteases/farmacologiaRESUMO
CONTEXT: Penstemon gentianoides (Kunth) Poir. and Penstemon campanulatus (Cav.) Willd. (Plantaginaceae) are important medicinal plants in Mexico used by indigenous people for their anti-inflammatory effects and to also reduce rheumatic pains. OBJECTIVE: In addition to radical scavenging activity, the anti-inflammatory activity of the extracts, fractions and compounds of these plants were investigated and reported here for the first time. MATERIALS AND METHODS: The anti-inflammatory activities of MeOH, CH(2)Cl(2), and ethyl acetate extracts and iridoid, flavonoids, and phenylpropanoids from Penstemon gentianoides and P. campanulatus were studied in the TPA-induced mouse ear edema model. In addition, antioxidant activity against DPPH, crocin and ß-carotene were investigated. RESULTS: All extracts were tested and a selection of known compounds significantly (p <0.05) inhibited mouse ear edema. The results showed that CH(2)Cl(2) extracts of roots and stems from P. gentianoides and ethyl acetate extracts of leaves from P. gentianoides and P. campanulatus, as well as luteolin, diosmetin, penstemide and verbascoside produced the most positive results. Of all substances tested, the CH(2)Cl(2) extract of P. gentianoides roots was the most powerful inhibitor (ED(50)=0.07 mg/ear), with activity comparable to that of indomethacin. These extracts, compounds purified, as well as known compounds, inhibited oxidation of ß-carotene and crocin. DISCUSSION AND CONCLUSION: These findings showed that the iridoid monoterpenes, flavonoids and phenylpropanoids present in these plants species may all contribute to the observed anti-inflammatory activity. Additionally, the observed antioxidant activity is correlated with the anti-inflammatory activity of these plants and the phytochemicals derived from them.
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Anti-Inflamatórios/farmacologia , Inflamação/tratamento farmacológico , Penstemon/química , Extratos Vegetais/farmacologia , Animais , Anti-Inflamatórios/administração & dosagem , Anti-Inflamatórios/isolamento & purificação , Antioxidantes/administração & dosagem , Antioxidantes/isolamento & purificação , Antioxidantes/farmacologia , Modelos Animais de Doenças , Edema/tratamento farmacológico , Edema/fisiopatologia , Flavonoides/isolamento & purificação , Flavonoides/farmacologia , Indometacina/farmacologia , Inflamação/fisiopatologia , Iridoides/isolamento & purificação , Iridoides/farmacologia , Masculino , Medicina Tradicional , México , Camundongos , Extratos Vegetais/administração & dosagem , Ratos , Ratos Wistar , Solventes/químicaRESUMO
Context: Chilean black-berry Aristotelia chilensis is a wild fruit that grows in Southern Chile. This fruit possesses a strong antioxidant activity and is commonly used in foods and beverages in Chile. Objective: The gastroprotective and anti-inflammatory activities of the extracts, fractions and subfractions as carrageenan induced paw oedema in rats are reported here for the first time. Materials and methods: Extracts, fractions, subfractions and several compounds werer used for measuring the effects in carrageenan-induced paw oedema inflammation of rat model and the gastroprotective activity was analyzed. Results: The results showed that extract B, fraction F-4, and ovatofolin, quercetin, myricetin, luteolin and diosmetin used as pattern compounds were the most active samples together with those subfractions rich in aglycone and phenolic compounds. Thus, SF11-SF15, SF16-SF20, and SF21-SF25 showed the best subfractions inhibitors in similar form to indomethacin, a known selective COX inhibitor. Results demonstrated that these samples strongly inhibited the carrageenan-induced inflammation in paw of the rat oedema model. Discussion and conclusion: These findings demonstrate that the fruits and their constituents of A. chilensis are anti-inflammatory and gastroprotective and thus have grat potential nutraceuticals.
Contexto: Chilean Black-berry Aristotelia chilensis es un fruto silvestre que crece en el sur de Chile. Este fruto posee uan fuerte actividad antioxidante y comúnmente es usado en alimentos y bebidas en Chile. Objetivo: Se investigó la actividad anti-inflamatoria y gastroprotectora de los extractos, fracciones y subfracciones de este fruto y son informados aquí por primera vez. Materiales y métodos: Los extractos, fracciones y subfracciones fueron analizados por su efecto sobre la inflamación en pata de rata a través de la inducción con carragenina en dosis sencillas. Además se investigó la actividad gastroprotectora sobre la mucosa del estómago de rata. Resultados: Los resultados muestran que el extracto B, la fracción F-3, F4 y ovatifolina, quercetina, myricetina, luteolina y diosmetina que se usaron como muestras patrones, fueron las más activas junto con aquellas subfracciones ricas en compuestos fenólicos. Así SF11-SF15, SF16-SF20, y SF21-SF25 mostraron ser las mejores subfracciones inhibitorias en una forma similar a indometacina en conocido inhibidor selectivo de COX. Los resultados demuestran que estas muestras inhiben fuertemente la inflamación inducida en el modelo del edema de pata de rata. Discusión y conclusión. Estos hallazgos demuestran que los frutos y sus constituyentes de A. chilensis poseen una excelente actividad anti-inflamatoria y gastroprotectora, y así tienen un gran potencial como una fuente de productos naturales saludables. Adicionalmente, estos hallazgos muestran que los flavonoides, ácidos fenólicos y antiocianinas presentes en este fruto podrían ser los responsables de la actividad nutracéutica.
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Animais , Ratos , Anti-Inflamatórios , Elaeocarpaceae/química , Extratos Vegetais/farmacologia , Substâncias Protetoras/farmacologia , Carragenina , Chile , Edema/tratamento farmacológico , Estômago , Inflamação/induzido quimicamente , Inflamação/tratamento farmacológico , Ratos WistarRESUMO
Una complicación frecuente del infarto del miocardio es el aneurisma apical del ventrículo izquierdo (AAVI) que se distiende durante la contracción y secuestra parte del volumen latido y predispone a complicaciones graves. Se estudiaron 20 pacientes postinfarto del miocardio, 10 con AAVI y 10 sin esta complicación, con evaluación cardiológica completa y especial enfoque en la ecocardiografía bidimensional (E 2-D), para el análisis de la contracción ventricular izquierda global, regional y segmentaria. En el grupo con AAVI fue más frecuente el infarto anteroseptal, la regurgitación mitral y la insuficiencia cardiaca (P <0.05). Fue mayor el número de segmentos discinéticos, con valores negativos del acortamiento radial segmentario (P <0.01), con fracción de expulsión global similar en ambos grupos, pero la región apical fue mucho menor (P <0.01). El seguimeinto por dos años mostró que la mortalidad fue mayor en presencia de AAVI (P <0.01) y de los sobrevivientes el 60 por ciento presentaba insuficiencia cardiaca. Se demuestra que la evolución depende principalmente de la cantidad de músculo no afectado, que sea capaz de mantener adecuado gasto después de la resección quirúrgica del AAVI, lo cual es evaluable satisfactoriamente mediante la E 2-D.
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Humanos , Masculino , Feminino , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Aneurisma , Aneurisma/fisiopatologia , Ventrículos do Coração/cirurgia , Ventrículos do Coração/fisiopatologiaRESUMO
Existen múltiples publicaciones sobre el valor de la ecocardiografía para el reconocimiento de las masas pericárdicas, y algunas de ellas señalan cómo un derrame puede ocultar un tumor. Se describe el caso de un paciente de 64 años, portador de una valvulopatía aórtica y un derrame pericárdico, diagnosticado por ecocardiografía. En dicho estudio además de la confirmación diagnóstica, se observó una masa intrapericárdica, de unos 7 cm de diámetro, de aspecto grumoso, adherida a la hoja visceral, a nivel de la unión aurículo-ventricular derecha. Con motivo de tal hallazgo, se realizó estudio con Doppler codificado a color, observándose que dicha masa adquiría una tonalidad azul durante la diástole y una tonalidad en mosaico al final de la sístole. Así pudo concluirse que era debido a remanso de líquido y simulaba un tumor dentro de la cavidad pericárdica. En la intervención quirúrgica se demostró la ausencia de dicha masa
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Humanos , Pessoa de Meia-Idade , Masculino , Derrame Pericárdico/diagnóstico , Ecocardiografia , Valva Aórtica , Neoplasias CardíacasRESUMO
Para valorar la influencia de la hipertrofia ventricular izquierda (HVI) sobre la función de éste ventrículo, se estudiaron 20 pacientes con hipertensión arterial esencial (HAE) mediante Ecocardiografía Doppler. Se incluyeron pacientes con presión arterial diastólica mayor de 91 mm Hg, sin tratamiento farmacológico por lo menos dos semanas antes del estudio, sin enfermedad arterial coronaria ni otro tipo de cardiopatía o nefropatía. Se midieron los diámetros ventriculares, se calculó: volúmen latido, fracción de acortamiento circunferencial, masa ventricular, velocidad media de relajación circunferencial, velocidad media del flujo transaórtico y velocidades máximas E y A del flujo transmitral, así como la relación E/A. Con los valores anteriores se calcularon las medias aritméticas para formar 2 subgrupos, el de valor superior a la media y el de inferior a esta para su comparación, de todas las mediciones y se efectuó correalción de los valores individuales. El espesor del septum interventricular y el diámetro diástolico final del ventrículo izquierdo fueron proporcionales a la presión arterial diastólica (p<0.05). La masa ventricular izquierda mostró la relación inversa con la fracción de acortamiento (p<0.01), con la velocidad media de acortamiento circunferencial (p<0.05) así como el diámetro distólico final del ventrículo izquierdo (r=-0889,p<0.01) y con el volúmen latido (r=-0.86 y p<0.01). La relación de la velocidad E y A del flujo mitral fue proporcional con la fracción de acortamiento (p<0.05) y la VMAC (r=0.903). La velocidad A mostró proporción inversa a la velocidad de acortamiento circunferencial (p<0.05). Se considera que, en el paciente con HEA, la HVI, es centripeta tendiente a ser inadecuada con disminución de la función contráctil por defecto de llenado diastólico consecutiva reducción de la cavidad ventricular, que a su vez abate la expulsión con depresión del volúmen latido. Los cambios de función diastólica, al parecer preceden a los sistólicos.
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Humanos , Cardiomiopatia Hipertrófica , Ecocardiografia , Hipertensão , Ventrículos do CoraçãoRESUMO
Se estudiaron las dimensiones ecocardiográficas modo M, siguiendo los criterios internacionales de medíción, de 274 sujetos sanos, residentes en la ciudad de México, para conocer las variantes en esta población. De sexo masculino 131 (47.8%), de sexo femenino 143(52.2%). La edad varió de 1 a 73 años, con predominio entre la tercera y quinta décadas de la vida. Se correlacionaron las mediciones con la edad, el peso y la superficie corporal (SC), con mejor proporción para esta última, por lo que se tomó como base del análisis, formando 6 subgrupos a partir de SC de 0.5 m2 e incremento de 0.4 m2 para cada subgrupo hasta el de 2.1 m2 o más. Se observó aumento proporcional a la SC de la excursión D-E de la válvula mitral, del diámetro anteroposterior, la excursión y la apertura de la aorta, así como del diámetro anteroposterior de la aurícula izquierda, de los diámetros diastólicos y sistólico finales del ventrículo izquierdo y de los espesores del septum interventricular (SIV) y de la pared posterior (PP). Las dimensiones encontradas fueron inferiores a las informadas en la literatura. Los valores de la velocidad media de acortamiento circunferencial (VMAC), de la fracción de acortamiento (FA) y las velocidades normalizadas (VN) del SIV y la PP fueron inversamente proporcionales a la SC. La VMAC y la VN con valores muy similares a los establecidos; en cambio la FA y la fracción de expulsión dieron valores superiores a los informados. El estudio permite conocer los valores normales para la población de la ciudad de México de acuerdo con su desarrollo somático y la altitud a la que vive (AU) )