RESUMEN
A series of chalcone derivatives from 3,4-methylenedioxybenzaldehyde and substituted acetophenones have been synthesized and investigated as antihyperglycemic agents in a glucose loaded animal model. Chalcones with biological activity were compared with lispro, regular insulin and tolbutamide effects on serum glucose levels. Compound 01, without substituent in the A-ring was not able to change glycemic levels. On the other hand, compounds 03, 04, 05, 09 and 10 with substitutions at position 3' and/or 4' in the A-ring caused significant reduction in serum glucose levels. Concerning the antihyperglycemic effect, compounds 03 and 05 (methoxy substituent) inhibited the hyperglycemia induced by glucose around 96% similar to that demonstrated for lispro insulin and tolbutamide at 60 min. A rapid and lasting antihyperglycemic effect was found with compound 09 and 10 (nitro substituent). In conclusion, besides the nature of the functional groups electron-donor substituent, as methoxy and hydroxyl or electron-acceptor, as nitro groups, the position of the group may be mandatory for biological activity.
Asunto(s)
Glucemia/efectos de los fármacos , Chalcona/análogos & derivados , Chalcona/administración & dosificación , Hiperglucemia/tratamiento farmacológico , Hipoglucemiantes/administración & dosificación , Administración Oral , Animales , Glucemia/análisis , Chalcona/síntesis química , Chalcona/química , Modelos Animales de Enfermedad , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Glucosa/administración & dosificación , Hiperglucemia/sangre , Hipoglucemiantes/síntesis química , Hipoglucemiantes/química , Insulina/administración & dosificación , Masculino , Estructura Molecular , Ratas , Ratas Wistar , Estereoisomerismo , Factores de Tiempo , Tolbutamida/administración & dosificaciónRESUMEN
Presentamos un caso de aspergilosis pulmonar atípico por su presentación radiológica, que puede resultar de interés tanto para el radiólogo como para el clínico, el tratamiento fue el habitutal, resaltan las imágenes por telerradiografía de tórax y por tomografía computada de tórax. Se describen las diferentes presentaciones radiológicas
Asunto(s)
Humanos , Masculino , Persona de Mediana Edad , Aspergilosis/diagnóstico , Aspergilosis/tratamiento farmacológico , Diagnóstico por Imagen , Empiema Pleural , Itraconazol/administración & dosificación , Derrame Pleural/etiología , Tolbutamida/administración & dosificación , Tomografía Computarizada por Rayos XAsunto(s)
Conejos , Animales , Diabetes Mellitus/diagnóstico , Diabetes Mellitus/fisiopatología , Diabetes Mellitus/terapia , Prueba de Tolerancia a la Glucosa , Hipoglucemiantes/administración & dosificación , Hipoglucemiantes/farmacocinética , Hipoglucemiantes/uso terapéutico , Medicina Tradicional , Plantas Medicinales/clasificación , Tolbutamida , Tolbutamida/administración & dosificación , Tolbutamida/farmacocinéticaRESUMEN
Reports in the literature have shown that acute or chronic zinc administration may cause hyperglycemia, with a fall in serum or insular insulin occurring in experimental animals. On the other hand, under conditions of both acute and chronic hyperglycemia, an increase, a decrease, or a normal level of blood zinc has been observed in studies conducted on humans. Thus, the objective of the investigation described here was to determine the relationship existing among zinc, glucose, and insulin under acute conditions. Thirty-six subjects of both sexes (mean age, 23 yr) were tested at 7:00 A.M. after a 12-h fast. Two antecubital veins of both forearms were punctured and maintained with physiological saline. Three experiments were performed in which zinc was administered orally, and hypertonic glucose and tolbutamid were administered intravenously. Blood samples were then collected over a period ranging from 93 to 240 min after the basal times of -30 and 0 min. Hyperzincemia did not cause changes in plasma glucose or insulin either in the absence of or during perfusion of glucose. Hyperglycemia, hypoglycemia, and hyperinsulinemia did not modify serum zinc levels. These results demonstrate that acute zinc administration did not change carbohydrate metabolism and that sudden variations in glucose and insulin levels did not modify the serum profile of zinc.
Asunto(s)
Glucemia/metabolismo , Tolbutamida/sangre , Zinc/sangre , Administración Oral , Adulto , Femenino , Glucosa/administración & dosificación , Glucosa/farmacología , Humanos , Infusiones Intravenosas , Cinética , Masculino , Valores de Referencia , Factores de Tiempo , Tolbutamida/administración & dosificación , Tolbutamida/farmacología , Zinc/administración & dosificación , Zinc/farmacologíaRESUMEN
Conocida la utilidad de la tolbutamida para cuantificar la reserva pancreática (RP), se decidió correlacionar el descenso de la glucemia con el incremento de la insulinemia durante la prueba de reserva pancreática (PRP) y, adem , averiguar si el resultado de ésta permite inferir el tipo de terapéutica y la dosis necesarias para un buen control. En la primera fase, 15 diabéticos (grupo I: dependientes de la insulina; grupo II; tratados con hipoglucemiantes orales; grupo III controlados sólo con dieta se sometieron por el método doble ciego y cruzado a la PRP con tolbutamida y luego con placebo; simultáneamente se midió la concentración de insulina. En el grupo I no fue significativa la diferencia entre fármaco y placebo pero si alcanzó validez estadística en los otros dos grupos y al comparar a éstos con el grupo I (p<0.05). En la segunda fase, 17 diabéticos (tipo I y II) se sometieron a la PRP y según el resultado de ésta, fueron tratados con dieta, hipoglucemiantes orales o insulina. Los nueve con valor <35 por 100 requirieron insulina y los ocho con valor mayor pudieron controlarse con dieta o hipoglucemiantes. Además se observó una relación entre el de la PRP y la dosis de medicamentos. Se concluye que la PRP permite diagnosticar el tipo de diabetes y determinar las pautas de esquema terapéutico; además es un recurso con alcance del médico general y del especialista .