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AAPS PharmSciTech ; 16(5): 1069-78, 2015 Oct.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-25669917

RESUMEN

The clinical application of amphotericin B (AmB), a broad spectrum antifungal agent, is limited by its poor solubility in aqueous medium and also by its proven renal toxicity. In this work, AmB was encapsulated in micelles obtained from the self-assembly of PDMAEMA-b-PCL-b-PDMAEMA triblock copolymers. The amount of encapsulated AmB depended on the copolymer composition, and short blocks of polycaprolactone (PCL) and poly(2-dimethylaminoethyl methacrylate) (PDMAEMA) showed better performance. All the studied formulations exhibited a controlled release of AmB along 150 h. The formulations presented reduced hemotoxicity while maintaining antifungal activities against Candida albicans, Candida krusei, and Candida glabrata comparable with free AmB. A reduction on the hemotoxicity was found to be due to the slow release and subsequent low aggregation achieved with the use of polymer micelle nanocontainers.


Asunto(s)
Anfotericina B/química , Antifúngicos/química , Caproatos/síntesis química , Portadores de Fármacos , Metacrilatos/síntesis química , Nanopartículas , Polímeros/síntesis química , Anfotericina B/administración & dosificación , Anfotericina B/toxicidad , Antifúngicos/administración & dosificación , Antifúngicos/toxicidad , Candida/efectos de los fármacos , Candida/crecimiento & desarrollo , Caproatos/toxicidad , Preparaciones de Acción Retardada , Pruebas Antimicrobianas de Difusión por Disco , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Composición de Medicamentos , Hemólisis/efectos de los fármacos , Humanos , Cinética , Metacrilatos/toxicidad , Micelas , Nanotecnología/métodos , Polímeros/toxicidad , Solubilidad
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