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Bioorg Med Chem Lett ; 27(12): 2793-2799, 2017 06 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-28495086

RESUMEN

The copper(II) cation, sucrose, and hydroxychloroquine were complexed with the chemotherapy agent paclitaxel and studied for medicinal activity. Data (GI50, LD50) from single dose and five dose National Cancer Institute sixty cell line panels are presented. Analytical measurements of different complexes were made using Nuclear Magnetic Resonance (1H NMR), Matrix Assisted Laser Desorption Ionization-Time of Flight-Mass Spectrometry (MALDI-TOF-MS) and Fourier Transform-Ion Cyclotron Resonance (FT-ICR). Molecular modeling is utilized to better understand the impact that species could have on physical parameters associated with Lipinski's Rule of Five, such as logP and TPSA. On average, Cu(II) and hydroxychloroquine decreased GI50 values, while sucrose increased GI50 values of paclitaxel.


Asunto(s)
Antineoplásicos Fitogénicos/farmacología , Compuestos Organometálicos/farmacología , Paclitaxel/farmacología , Antineoplásicos Fitogénicos/síntesis química , Antineoplásicos Fitogénicos/química , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Cobre/química , Cobre/farmacología , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Humanos , Hidroxicloroquina/química , Hidroxicloroquina/farmacología , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Compuestos Organometálicos/síntesis química , Compuestos Organometálicos/química , Paclitaxel/síntesis química , Paclitaxel/química , Relación Estructura-Actividad , Sacarosa/química , Sacarosa/farmacología
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