RESUMEN

A series of conformationally flexible and restricted dimers of monastrol as well as related dihydropyrimidones have been synthesized by employing one-pot Biginelli multicomponent reaction. These dimers have been evaluated for cytotoxic potency against selected human cancer cell lines and some of the compounds have exhibited more cytotoxic potency than the parent monastrol. Further, the DNA binding ability by thermal denaturation studies and antimicrobial activities of these compounds are also discussed.

Asunto(s)

Antiinfecciosos/farmacología , Antineoplásicos/farmacología , Neoplasias de la Mama/tratamiento farmacológico , Neoplasias del Colon/tratamiento farmacológico , Bacterias Gramnegativas/efectos de los fármacos , Bacterias Grampositivas/efectos de los fármacos , Neoplasias Pulmonares/tratamiento farmacológico , Pirimidinonas/farmacología , Neoplasias Cutáneas/tratamiento farmacológico , Antiinfecciosos/síntesis química , Antineoplásicos/síntesis química , Neoplasias de la Mama/patología , Línea Celular Tumoral , Neoplasias del Colon/patología , ADN/metabolismo , Análisis Diferencial Térmico , Dimerización , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Femenino , Bacterias Gramnegativas/crecimiento & desarrollo , Bacterias Grampositivas/crecimiento & desarrollo , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Neoplasias Pulmonares/patología , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Conformación Molecular , Pirimidinas/farmacología , Pirimidinonas/síntesis química , Neoplasias Cutáneas/patología , Relación Estructura-Actividad , Tionas/farmacología