RESUMEN

This paper describes the radiosynthesis of [(11)C]CGP62349, a potential ligand to assess GABA(B) receptors in vivo. (11)C was introduced by O-methylation of the corresponding des-methyl precursor, namely CGP67780. The final product was obtained with a reliable method in good yield. The radioligand was tested in monkey, revealing negligible blood-brain barrier penetration and brain uptake, thus prompting us to search for a new target structure with a better lipophilicity.

Asunto(s)

Benzoatos/síntesis química , Benzoatos/farmacocinética , Encéfalo/metabolismo , Antagonistas de Receptores de GABA-B , Compuestos Organofosforados/síntesis química , Compuestos Organofosforados/farmacocinética , Animales , Benzoatos/sangre , Benzoatos/química , Barrera Hematoencefálica/efectos de los fármacos , Encéfalo/irrigación sanguínea , Encéfalo/diagnóstico por imagen , Radioisótopos de Carbono/química , Cromatografía Líquida de Alta Presión , Femenino , Hidrocarburos Yodados/química , Ligandos , Macaca nemestrina , Espectrometría de Masas , Compuestos Organofosforados/sangre , Ácidos Fosfínicos/química , Trazadores Radiactivos , Ensayo de Unión Radioligante , Receptores de GABA-B/metabolismo , Tomografía Computarizada de Emisión