RESUMEN
Compounds capable of inhibiting the efflux pump mechanism are a promising alternative against bacterial resistance because, when combined with antibiotics, they can increase the effectiveness of these drugs by inhibiting active efflux. Elaiophylin, derived from Streptomyces hygroscopicus, is a natural antibiotic that exhibits a variety of biological activities, including antibacterial activity. However, its potential as an inhibitor of the bacterial efflux mechanism has not been investigated. This study evaluated the ability of Elaiophylin to inhibit the NorA efflux pump in Staphylococcus aureus strains. Therefore, tests were performed to obtain the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and to verify the ability of Elaiophylin to potentiate the MIC of the antibiotic Norfloxacin and Ethidium Bromide (EtBr), known substrates of NorA efflux. Real-time PCR and molecular docking assays were also performed to assess the potential of Elaiophylin against NorA. The strains SA-1199 (wild type) and SA-1199B (NorA over-expressed) of S. aureus were used for this study. The results showed that Elaiophylin significantly decreased the MIC of Norfloxacin and EtBr, increasing the activity of these substrates against S. aureus, which carries the efflux protein NorA. However, Elaiophylin provided a non-significant reduction in norA gene expression, however, molecular docking demonstrated a high binding affinity between Elaiophylin and NorA efflux protein, indicating that Elaiophylin can act as a potential NorA in S. aureus.
Asunto(s)
Proteínas Bacterianas/metabolismo , Macrólidos/farmacología , Proteínas Asociadas a Resistencia a Múltiples Medicamentos/metabolismo , Streptomyces/química , Antibacterianos/farmacología , Proteínas Bacterianas/genética , Sitios de Unión , Farmacorresistencia Bacteriana Múltiple , Regulación Bacteriana de la Expresión Génica/efectos de los fármacos , Macrólidos/química , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Simulación del Acoplamiento Molecular , Proteínas Asociadas a Resistencia a Múltiples Medicamentos/genética , Conformación Proteica , Relación Estructura-ActividadRESUMEN
Introdução: as Leishmanioses correspondem a um complexo de doenças tropicais causada por mais de vinte diferentes espécies de protozoários intracelulares pertencentes ao gênero Leishmania. A Doença de Chagas é uma doença que representa um dos principais problemas de saúde pública em vários países, afetando sobretudo a população carente e rural. Melissa officinalis L., é uma erva perene, uma planta exótica, cuja família é Lamiaceae, que tem sido amplamente utilizada na medicina popular com finalidades terapêuticas. O seu óleo essencial tem sido usado como antioxidante, antimicótica, antifúngica, sedativa e antivirótica. Objetivo: avaliar a citotoxicidade, composição química e atividade antiparasitária do óleo essencial da espécie M. officinalis. Métodos: M. officcinalis foi coletada no município do Crato, CE, Brasil, e foi depositada no herbário da Universidade Regional do Cariri URCA. A análise da composição química do óleo essencial de M. officcinalis, foi realizada através de Cromatografia Gasosa acoplada à Espectrometria de Massas. No estudo da atividade leishmanicida in vitro, utilizou-se formas promastigotas de L. braziliensis e epimastigotas de Trypanosoma cruzi. Para a atividade citotóxica utilizou-se a linhagem de fibroblastos de mamífero NCTC clone 929. Resultados: a través da análise do óleo essencial de M. officcinalis feita por CG/EM, foi possível identificar 12 constituintes que totalizavam 99,83 por cento, dentre os quais alguns foram majoritários: Geranial, Z Citral, 1- Limonene e Carvone. Foi verificado baixa toxicidade contra os fibroblastos. M. officcinalis exibiu maior capacidade para impedir a replicação contra a forma promastigota do protozoário, nas concentrações testadas. Conclusão: a espécie pode ser uma fonte importante na busca de agentes novos e seletivos para o tratamento de doenças tropicais causadas por protozoários, cujas propriedades necessitam ser investigadas quanto aso seus mecanismos(AU)
Introducción: Leishmaniasis corresponde a un complejo de enfermedades tropicales causadas por más de veinte especies diferentes de protozoos intracelulares que pertenece al género Leishmania. La enfermedad de Chagas es una enfermedad que es uno de los principales problemas de salud pública en muchos países, que afectan especialmente a la población pobre y rural. Melissa officinalis L., es una hierba perenne, una planta exótica, cuya familia Lamiaceae, ha sido ampliamente utilizado en la medicina popular para fines terapéuticos. Su aceite esencial se ha usado como un antioxidante, antimicótico, antifúngica, antiviral y sedante. Objetivo: evaluar la citotoxicidad, la composición química y la actividad antiparasitaria del aceite esencial de la especie M. officinalis. Métodos: M. officinalis se recogió en el municipio de Crato, CE, Brasil, y fue depositado en el herbario de la Universidad Regional del Cariri URCA. El análisis de la composición química del aceite esencial de M. officcinalis se realizó por espectrometría de masa de cromatografía de gas. En el estudio de la actividad invitro leishmanicida se utilizó promastigotes L. braziliensis y Trypanosoma cruzi. Para la actividad citotóxica se utilizó la cepa de fibroblastos de mamífero NCTC clon 929. Resultados: a través de análisis de aceite esencial de M. officinalis hizo por GC/ EM se identificó un total de 12 constituyentes 99,83 por ciento, entre los cuales algunos eran mayoría: geranial, Z citral, limoneno y carvona 1. Se comprobó una baja toxicidad contra fibroblastos. M. officcinalis exhibió mayor capacidad para evitar la replicación contra la forma promastigote de parásito, a las concentraciones ensayadas. Conclusión: la especie puede ser una fuente importante en la búsqueda de nuevos agentes y selectivos para el tratamiento de enfermedades tropicales causadas por protozoos, cuyas propiedades deben ser investigados con respecto a sus mecanismos(AU)
Introduction: Leishmaniasis is a complex of tropical diseases caused by more than twenty different species of intracellular protozoa from the genus Leishmania. Chagas disease is one of the main public health problems in many countries. It mostly affects the poor, rural population. Melissa officinalis L. is a perennial herb, an exotic plant from the family Lamiaceae which has been widely used in folk medicine for therapeutic purposes. Its essential oil has been used as antioxidant, antifungal, antiviral and sedative. Objective: Evaluate the cytotoxicity, chemical composition and antiparasitic activity of essential oil of the species M. officinalis. Methods: M. officinalis specimens were collected from the municipality of Crato, CE, Brazil, and deposited in the herbarium at the Regional University of Cariri (URCA). Analysis of the chemical composition of essential oil of M. officinalis was performed by gas chromatography / mass spectrometry. L. braziliensis and Trypanosoma cruzi promastigotes were used for the study of in vitro leishmanicidal activity. Mammalian fibroblast strain NCTC clone 929 was used to evaluate cytotoxic activity. Results: Analysis of essential oil from M. officinalis by GC / MS led to identification of a total 12 constituents 99.83 percent, among which some were a majority: geranial, Z citral, limonene and 1-carvone. Toxicity against fibroblasts was found to be low. M. officinalis displayed greater capacity to avoid replication against the promastigote form of the parasite at the concentrations assayed. Conclusion: The species may be an important source of new agents and selective media for the treatment of tropical diseases caused by protozoa, whose properties should be studied with respect to their mechanisms(AU)
Asunto(s)
Humanos , Leishmaniasis , Melissa/uso terapéutico , Antiparasitarios/uso terapéutico , BrasilRESUMEN
Introdução: as Leishmanioses correspondem a um complexo de doenças tropicais causada por mais de vinte diferentes espécies de protozoários intracelulares pertencentes ao gênero Leishmania. A Doença de Chagas é uma doença que representa um dos principais problemas de saúde pública em vários países, afetando sobretudo a população carente e rural. Melissa officinalis L., é uma erva perene, uma planta exótica, cuja família é Lamiaceae, que tem sido amplamente utilizada na medicina popular com finalidades terapêuticas. O seu óleo essencial tem sido usado como antioxidante, antimicótica, antifúngica, sedativa e antivirótica. Objetivo: avaliar a citotoxicidade, composição química e atividade antiparasitária do óleo essencial da espécie M. officinalis. Métodos: M. officcinalis foi coletada no município do Crato, CE, Brasil, e foi depositada no herbário da Universidade Regional do Cariri URCA. A análise da composição química do óleo essencial de M. officcinalis, foi realizada através de Cromatografia Gasosa acoplada à Espectrometria de Massas. No estudo da atividade leishmanicida in vitro, utilizou-se formas promastigotas de L. braziliensis e epimastigotas de Trypanosoma cruzi. Para a atividade citotóxica utilizou-se a linhagem de fibroblastos de mamífero NCTC clone 929. Resultados: a través da análise do óleo essencial de M. officcinalis feita por CG/EM, foi possível identificar 12 constituintes que totalizavam 99,83 por cento, dentre os quais alguns foram majoritários: Geranial, Z Citral, 1- Limonene e Carvone. Foi verificado baixa toxicidade contra os fibroblastos. M. officcinalis exibiu maior capacidade para impedir a replicação contra a forma promastigota do protozoário, nas concentrações testadas. Conclusão: a espécie pode ser uma fonte importante na busca de agentes novos e seletivos para o tratamento de doenças tropicais causadas por protozoários, cujas propriedades necessitam ser investigadas quanto aso seus mecanismos(AU)
Introducción: Leishmaniasis corresponde a un complejo de enfermedades tropicales causadas por más de veinte especies diferentes de protozoos intracelulares que pertenece al género Leishmania. La enfermedad de Chagas es una enfermedad que es uno de los principales problemas de salud pública en muchos países, que afectan especialmente a la población pobre y rural. Melissa officinalis L., es una hierba perenne, una planta exótica, cuya familia Lamiaceae, ha sido ampliamente utilizado en la medicina popular para fines terapéuticos. Su aceite esencial se ha usado como un antioxidante, antimicótico, antifúngica, antiviral y sedante. Objetivo: evaluar la citotoxicidad, la composición química y la actividad antiparasitaria del aceite esencial de la especie M. officinalis. Métodos: M. officinalis se recogió en el municipio de Crato, CE, Brasil, y fue depositado en el herbario de la Universidad Regional del Cariri URCA. El análisis de la composición química del aceite esencial de M. officcinalis se realizó por espectrometría de masa de cromatografía de gas. En el estudio de la actividad invitro leishmanicida se utilizó promastigotes L. braziliensis y Trypanosoma cruzi. Para la actividad citotóxica se utilizó la cepa de fibroblastos de mamífero NCTC clon 929. Resultados: a través de análisis de aceite esencial de M. officinalis hizo por GC/ EM se identificó un total de 12 constituyentes 99,83 por ciento, entre los cuales algunos eran mayoría: geranial, Z citral, limoneno y carvona 1. Se comprobó una baja toxicidad contra fibroblastos. M. officcinalis exhibió mayor capacidad para evitar la replicación contra la forma promastigote de parásito, a las concentraciones ensayadas. Conclusión: la especie puede ser una fuente importante en la búsqueda de nuevos agentes y selectivos para el tratamiento de enfermedades tropicales causadas por protozoos, cuyas propiedades deben ser investigados con respecto a sus mecanismos(AU)
Introduction: Leishmaniasis is a complex of tropical diseases caused by more than twenty different species of intracellular protozoa from the genus Leishmania. Chagas disease is one of the main public health problems in many countries. It mostly affects the poor, rural population. Melissa officinalis L. is a perennial herb, an exotic plant from the family Lamiaceae which has been widely used in folk medicine for therapeutic purposes. Its essential oil has been used as antioxidant, antifungal, antiviral and sedative. Objective: Evaluate the cytotoxicity, chemical composition and antiparasitic activity of essential oil of the species M. officinalis. Methods: M. officinalis specimens were collected from the municipality of Crato, CE, Brazil, and deposited in the herbarium at the Regional University of Cariri (URCA). Analysis of the chemical composition of essential oil of M. officinalis was performed by gas chromatography / mass spectrometry. L. braziliensis and Trypanosoma cruzi promastigotes were used for the study of in vitro leishmanicidal activity. Mammalian fibroblast strain NCTC clone 929 was used to evaluate cytotoxic activity. Results: Analysis of essential oil from M. officinalis by GC / MS led to identification of a total 12 constituents 99.83 percent, among which some were a majority: geranial, Z citral, limonene and 1-carvone. Toxicity against fibroblasts was found to be low. M. officinalis displayed greater capacity to avoid replication against the promastigote form of the parasite at the concentrations assayed. Conclusion: The species may be an important source of new agents and selective media for the treatment of tropical diseases caused by protozoa, whose properties should be studied with respect to their mechanisms(AU)
Asunto(s)
Humanos , Leishmaniasis/tratamiento farmacológico , /uso terapéutico , Antiparasitarios/uso terapéutico , Cromatografía de Gases/métodosRESUMEN
Introdução: a Myracrodruon urundeuva Allemão (aroeira do sertão) pertence à família Anacardiaceae tendo ocorrência desde o Ceará (caatinga) até o estado do Pará e Mato Grosso do Sul. Devido à importância medicinal e econômica dessa espécie, desenvolveu-se esta pesquisa, procurando enfatizar suas propriedades medicinais. Objetivo: levantar os principais usos fitoterápicos e os benefícios da planta Myracroduon urundeuva Fr. Allemão entre os agricultores de uma cidade do interior do Ceará. Métodos: o desenvolvimento desta pesquisa foi realizado em três etapas: pesquisa bibliográfica, estudo de campo e aplicação de um questionário a 92 famílias (392 agricultores) do município de Jardim, Ceará. Nas pesquisas bibliográficas foram levadas em conta obras que tratassem de aspectos morfológicos, econômicos e principalmente o potencial fitoterápico da Myracrodruon urundeuva Fr. Allemão (aroeira do sertão). Resultados: para os mais variados fins verificou-se que as partes da planta utilizadas para o uso ou produção de fitoterápicos são a entrecasca e o fruto. As formas mais utilizadas da "aroeira do sertão" são o cozimento, usado como banho de acento, os sabonetes como cicatrizantes, antialérgico e bactericida e chás ou infusos contra úlceras e gastrites. Evidenciou-se que todos os entrevistados têm conhecimento sobre as propriedades terapêuticas da "aroeira do sertão" e a grande maioria usa ou já usou algum produto a base de "aroeira". Conclusão: dada a grande importância da "aroeira" para os agricultores e a comunidade agrária da cidade de Jardim, se faz necessário o desenvolvimento de projetos voltados para a conservação desta espécie, seu uso racional e sustentável.
Introducción: Myracrodruon urundeuva Allemão (lentisco) pertenece a la familia Anacardiaceae, se ecuentra en Brasil (Nordeste), Argentina, Paraguay y Bolivia. Debido a su importancia médica y económica se desarrolló esta investigación, destacándose sus propiedades medicinales. Objetivo: establecer los principales usos fitoterapéuticos y beneficios Myracrodruon urundeuva entre los agricultores de un pueblo de Jardim, Ceará. Métodos: el desarrollo de esta investigación se realizó en tres etapas: la literatura de investigación, estudio de campo y un cuestionario a 92 familias (392 agricultores) en la ciudad de Jardim, Ceará. En la búsqueda de literatura se han tenido en cuenta las obras que trataban los aspectos morfológicos, económicos y, sobre todo, el potencial fitoterapéutico de Myracrodruon urundeuva (lentisco). Resultados: para varios propósitos, se encontró que la única parte que se utiliza es la corteza interior y el fruto. Las formas más usadas de "lentisco" son para cocinar, también como baño de asiento, en jabones medicinales, antibacteriano e hipoalergénico, así como té e infusiones contra úlceras y gastritis. Era evidente que todos los entrevistados tenían conocimiento acerca de las propiedades terapéuticas de "lentisco" y la inmensa mayoría usaba o había utilizado algún producto basado en "lentisco". Conclusiones: dada la gran importancia del "lentisco" para los agricultores y los ganaderos de la ciudad Jardim, es necesario el desarrollo de proyectos para la conservación de esta especie, su uso racional y sostenible.
Introduction: Myracrodruon urundeuva Allemão (pepper tree), from the family Anacardiaceae, may be found in Brazil (in the Northeast), Argentina, Paraguay and Bolivia. Due to its medical and economic importance, we conducted the present research into its medicinal properties. Objective: establish the main phytotherapeutic benefits and uses of Myracrodruon urundeuva among farmers from a town in Jardim, Ceará. Methods: the study was structured into three stages: bibliographic search, field study and a survey with 92 families (392 farmers) from the municipality of Jardim, Ceará. The bibliographic search included materials dealing with morphological and economic aspects, and above all the phytotherapeutic potential of Myracrodruon urundeuva (pepper tree). Results: for several uses, it was found that the only parts employed were the inner bark and the fruit. The most common uses of pepper tree are for cooking, for sitz baths, in medicinal soap, as antibacterial and hypoallergenic, and as infusion or decoction to treat ulcers and gastritis. It was obvious that all respondents knew about the therapeutic properties of pepper tree, and most of them used or at some point had used a product based on this species. Conclusions: given the great importance of pepper tree for farmers and cattle raisers from Jardim, it is necessary to develop projects aimed at the preservation and rational, sustainable use of this species.