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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 12(18): 2573-7, 2002 Sep 16.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-12182863

RESUMEN

Several analogues of ethyl 2-[(3-methyl-2,5-dioxo(3-pyrrolinyl))amino]-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxylate (1) were synthesized and tested as inhibitors of AP-1 and NF-kappaB mediated transcriptional activation in Jurkat T cells. From our SAR work, ethyl 2-[(3-methyl-2,5-dioxo(3-pyrrolinyl))-N-methylamino]-4-(trifluoromethyl)-pyrimidine-5-carboxylate was identified as a novel and potent inhibitor.


Asunto(s)
Regulación de la Expresión Génica/fisiología , FN-kappa B/antagonistas & inhibidores , Pirimidinas/farmacología , Pirroles/farmacología , Factor de Transcripción AP-1/antagonistas & inhibidores , Humanos , Células Jurkat , FN-kappa B/fisiología , Pirimidinas/química , Pirroles/química , Relación Estructura-Actividad , Factor de Transcripción AP-1/fisiología
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