RESUMEN
In the search of new alternatives for neurocysticercosis treatment, the cysticidal activity of organic extracts of Teloxys graveolens was evaluated. The in vitro activity of hexane, ethyl acetate and methanol extracts against Taenia crassiceps cysts was tested and the selectivity index relative to human fibroblasts was determined. Subsequently, the in vivo efficacy of the methanolic extract at doses of 200 and 500 mg/kg in the murine cysticercosis model was evaluated. The ultrastructural effects in vitro and in vivo of the methanolic extract were also investigated using scanning electron microscopy. Additionally, a bioassay-guided fractionation for the isolation of the cysticidal components was performed. Our in vitro findings revealed that all extracts exhibited good cysticidal activity with EC50 values from 44.8 to 67.1 µg/mL. Although the ethyl acetate and methanolic extracts displayed low cytotoxicity, the methanolic extract was the most selective. The methanolic extract also showed in vivo efficacy which was similar to that obtained with ABZ. Significant alterations were found on the germinal layer of the cysts, with a high accumulation of granules of glycogen and vacuoles. The bioguided fractionation of methanolic extract led to the isolation of three flavonoids: chrysin, pinocembrin and pinostrobin; among them, pinocembrin was the compound that displayed cysticidal activity. This is the first study which reveals that T. graveolens could be a potential source for cysticidal and non-toxic compounds.
Asunto(s)
Amaranthaceae/química , Cisticercosis/tratamiento farmacológico , Cysticercus/efectos de los fármacos , Extractos Vegetales/farmacología , Animales , Bioensayo , Cysticercus/ultraestructura , Femenino , Fibroblastos/efectos de los fármacos , Flavanonas/química , Flavanonas/aislamiento & purificación , Flavanonas/farmacología , Flavonoides/química , Flavonoides/aislamiento & purificación , Flavonoides/farmacología , Encía/citología , Humanos , Ratones , Ratones Endogámicos BALB C , Microscopía Electrónica de Transmisión , Componentes Aéreos de las Plantas/química , Extractos Vegetales/química , Extractos Vegetales/uso terapéutico , Extractos Vegetales/toxicidadRESUMEN
La corteza de Uncaria tomentosa (Willd. ex Roemer & Schultes) DC ("uña de gato"), es utilizada en la medicina tradicional de México para el tratamiento del cáncer. El propósito de este trabajo fue llevar a cabo el análisis químico y botánico de diferentes muestras de corteza de Uncaria tomentosa para concluir acerca de la calidad de las mismas. El análisis botánico consistió en determinar sus características macroscópicas (tamaño, color, características de la superficie, textura, fractura, olor y sabor) y microscópicas (vasos aislados, radios, cristales de oxalato de calcio, células de colénquima, células de parénquima y tubos cribosos). Mediante pruebas histológicas y reacciones químicas cualitativas se detectaron taninos condensados e hidrosolubles y alcaloides, los cuales contribuyen a las actividades inmunoestimulante y anticancerígena de la especie. El análisis químico cuantitativo consistió en la determinación del contenido promedio de alcaloides totales (0.7%), cenizas totales (32.9%), cenizas insolubles en ácido (27.2%), cenizas solubles en agua (25.3%), material extraíble en caliente (3.0%), pérdida por secado (9.6%) y arsénico (0.5 µg/ml). La metodología descrita en este trabajo puede constituir una base para establecer algunos parámetros de calidad de la droga cruda derivada de U. tomentosa, con miras a la elaboración de las monografías tipo OMS.