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Identification of a Novel and Selective Series of Itk Inhibitors via a Template-Hopping Strategy.

Alder, Catherine M; Ambler, Martin; Campbell, Amanda J; Champigny, Aurelie C; Deakin, Angela M; Harling, John D; Harris, Carol A; Longstaff, Tim; Lynn, Sean; Maxwell, Aoife C; Mooney, Chris J; Scullion, Callum; Singh, Onkar M P; Smith, Ian E D; Somers, Donald O; Tame, Christopher J; Wayne, Gareth; Wilson, Caroline; Woolven, James M.

ACS Med Chem Lett ; 4(10): 948-52, 2013 Oct 10.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-24900590

RESUMEN

Inhibition of Itk potentially constitutes a novel, nonsteroidal treatment for asthma and other T-cell mediated diseases. In-house kinase cross-screening resulted in the identification of an aminopyrazole-based series of Itk inhibitors. Initial work on this series highlighted selectivity issues with several other kinases, particularly AurA and AurB. A template-hopping strategy was used to identify a series of aminobenzothiazole Itk inhibitors, which utilized an inherently more selective hinge binding motif. Crystallography and modeling were used to rationalize the observed selectivity. Initial exploration of the SAR around this series identified potent Itk inhibitors in both enzyme and cellular assays.

The truth about fracking.

Mooney, Chris.

Sci Am ; 305(5): 80-5, 2011 Nov.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22125868

Asunto(s)

Agua Potable/química , Industria Procesadora y de Extracción/métodos , Gas Natural , Contaminación Química del Agua , Minería

Science and government. Science and the candidates.

Kirshenbaum, Sheril R; Mooney, Chris; Otto, Shawn Lawrence; Chapman, Matthew; Dacey, Austin; Holt, Rush; Krauss, Lawrence.

Science ; 320(5873): 182, 2008 Apr 11.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-18403695

Asunto(s)

Política , Política Pública , Ciencia , Financiación Gubernamental , Gobierno , Apoyo a la Investigación como Asunto , Estados Unidos

Why we need to truly understand the medical literature.

Jordan, Beth; Mooney, Chris.

Contraception ; 75(6): 405-6, 2007 Jun.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17519145

Asunto(s)

Medicina Basada en la Evidencia , Educación del Paciente como Asunto , Reproducción , Humanos

Science and society. Framing Science.

Nisbet, Matthew C; Mooney, Chris.

Science ; 316(5821): 56, 2007 Apr 06.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17412941

Asunto(s)

Comunicación , Opinión Pública , Ciencia , Evolución Biológica , Investigaciones con Embriones , Células Madre Embrionarias , Efecto Invernadero , Humanos , Medios de Comunicación de Masas , Política , Religión y Ciencia , Estados Unidos

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