1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(23): 4193-6, 2003 Dec 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-14622999
RESUMEN
Replacement of the morpholine C-ring of linezolid 1 with a 1,3,4-thiadiazolyl ring leads to oxazolidinone analogues 5 having potent antibacterial activity against both gram-positive and gram-negative organisms. Conversion of the C5 acetamide group to a thioacetamide further increases the potency of these compounds.
Asunto(s)
Antibacterianos/síntesis química , Antibacterianos/farmacología , Bacterias Grampositivas/efectos de los fármacos , Oxazolidinonas/síntesis química , Oxazolidinonas/farmacología , Fenoles/química , Tiadiazoles/química , Acetamidas/síntesis química , Acetamidas/química , Acetamidas/farmacología , Animales , Antibacterianos/química , Linezolid , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Oxazolidinonas/química , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Tioacetamida/síntesis química , Tioacetamida/química , Tioacetamida/farmacología
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(23): 4197-200, 2003 Dec 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-14623000
RESUMEN
Novel benzazepine oxazolidinone antibacterials were synthesized and evaluated against clinically relevant susceptible and resistant organisms. The effect of ring nitrogen position and N-substitution on antibacterial activity is examined.