RESUMEN

A series of phenyl piperidine alpha-sulfone hydroxamate derivatives has been prepared utilizing a combination of solution-phase and resin-bound library technologies to afford compounds that are potent and highly selective for MMP-13, are dual-sparing of MMP-1 and MMP-14 (MT1-MMP) and exhibit oral bioavailability in rats.

Asunto(s)

Inhibidores de la Metaloproteinasa de la Matriz , Administración Oral , Animales , Disponibilidad Biológica , Ácidos Hidroxámicos/administración & dosificación , Metaloproteinasa 1 de la Matriz/efectos de los fármacos , Metaloproteinasa 14 de la Matriz/efectos de los fármacos , Piperidinas , Ratas , Bibliotecas de Moléculas Pequeñas , Solubilidad , Especificidad por Sustrato , Sulfonas

RESUMEN

A series of N-aryl isonipecotamide alpha-sulfone hydroxamate derivatives has been prepared utilizing a combination of solution-phase and resin-bound library technologies to afford compounds that are potent and highly selective for MMP-13.

Asunto(s)

Ácidos Hidroxámicos/química , Inhibidores de la Metaloproteinasa de la Matriz , Administración Oral , Amidas , Animales , Ácidos Hidroxámicos/síntesis química , Ácidos Hidroxámicos/farmacología , Concentración 50 Inhibidora , Ratas , Bibliotecas de Moléculas Pequeñas , Solubilidad , Especificidad por Sustrato , Sulfonas