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Tranexamic acid derivatives with enhanced absorption.

Svahn, C M; Merenyi, F; Karlson, L; Widlund, L; Grälls, M.

J Med Chem ; 29(4): 448-53, 1986 Apr.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-3959024

RESUMEN

Derivatives of the antifibrinolytic drug tranexamic acid [trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid] containing one or two tranexamic acid moieties were synthesized. Most of the derivatives have good stability in acidic and neutral solutions but are easily hydrolyzed in plasma. By measuring the amount of tranexamic acid excreted in the urine after an oral dose, relative absorptions of a number of derivatives in the rat were estimated. Most of the derivatives showed greater absorption than tranexamic acid itself. 1-[(Ethoxycarbonyl)oxy]ethyl trans-4-(amino-methyl)cyclohexanecarboxylate hydrochloride was chosen for studies in man.

Asunto(s)

Ácidos Ciclohexanocarboxílicos/síntesis química , Ácido Tranexámico/síntesis química , Animales , Absorción Intestinal , Masculino , Ratas , Ratas Endogámicas , Relación Estructura-Actividad , Ácido Tranexámico/análogos & derivados , Ácido Tranexámico/metabolismo

Pharmacologically active derivatives of geminally dialkylated indenes and indans. II. Synthesis and pharmacological screening of some 3-amino-alkyl-1-,1-dialkylindenes and 1-aminoalkylidene-3-3-dialkylindans, potent reserpine antagonists.

Jönsson, N A; Merényi, F; Dahlander, B; Sparf, B.

Acta Pharm Suec ; 16(3): 173-86, 1979.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-484250

Asunto(s)

Indanos/farmacología , Indenos/farmacología , Reserpina/antagonistas & inhibidores , Animales , Fenómenos Químicos , Química , Indanos/síntesis química , Indenos/síntesis química , Ratones

Pharmacologically active derivatives of geminally dialkylated indenes and indans. I. O-aminoalkyl ethers of 3,3-dialkyl-1-hydroxyimmunoindans.

Jönsson, N A; Merényi, F; Dahlander, B.

Acta Pharm Suec ; 15(6): 406-18, 1978.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-749545

Asunto(s)

Fármacos del Sistema Nervioso Central/síntesis química , Indanos/síntesis química , Indenos/síntesis química , Alquilación , Animales , Fenómenos Químicos , Química , Indanos/farmacología , Indenos/farmacología , Ratones , Oximas/síntesis química , Oximas/farmacología

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