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AAPS PharmSciTech ; 12(2): 573-8, 2011 Jun.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21538213

RESUMEN

The permeability of five benzimidazole derivates with potential cannabinoid activity was determined in two models of membranes, parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA) and skin, in order to study the relationship of the physicochemical properties of the molecules and characteristics of the membranes with the permeability defined by the Biopharmaceutics Classification System. It was established that the PAMPA intestinal absorption method is a good predictor for classifying these molecules as very permeable, independent of their thermodynamic solubility, if and only if these have a Log P(oct) value <3.0. In contrast, transdermal permeability is conditioned on the solubility of the molecule so that it can only serve as a model for classifying the permeability of molecules that possess high solubility (class I: high solubility, high permeability; class III: high solubility, low permeability).


Asunto(s)
Bencimidazoles/farmacocinética , Biofarmacia/métodos , Cannabinoides/farmacocinética , Permeabilidad de la Membrana Celular/fisiología , Absorción Intestinal , Absorción Cutánea/fisiología , Animales , Animales Recién Nacidos , Bencimidazoles/clasificación , Bencimidazoles/normas , Biofarmacia/normas , Cannabinoides/clasificación , Cannabinoides/normas , Permeabilidad de la Membrana Celular/efectos de los fármacos , Evaluación Preclínica de Medicamentos/métodos , Evaluación Preclínica de Medicamentos/normas , Absorción Intestinal/efectos de los fármacos , Absorción Intestinal/fisiología , Membranas Artificiales , Valor Predictivo de las Pruebas , Absorción Cutánea/efectos de los fármacos , Porcinos
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