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Dibenzoxepinone hydroxylamines and hydroxamic acids: dual inhibitors of cyclooxygenase and 5-lipoxygenase with potent topical antiinflammatory activity.

Hamer, R R; Tegeler, J J; Kurtz, E S; Allen, R C; Bailey, S C; Elliott, M E; Hellyer, L; Helsley, G C; Przekop, P; Freed, B S; White, J; Martin, L L.

J Med Chem ; 39(1): 246-52, 1996 Jan 05.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-8568814

RESUMEN

Hydroxylamine and hydroxamic acid derivatives of a known nonsteroidal antiinflammatory dibenzoxepine series display both cyclooxygenase (CO) and 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitory properties. Many of these new dual CO/5-LO inhibitors also exhibit potent topical antiinflammatory activity in the arachidonic acid-induced murine ear edema model. On the basis of their promising profile of in vitro and in vivo activities, hydroxamic acids 24h, 3-(6,11-dihydro-11-oxodibenz[b,e]oxepin-2-yl)-N-hydroxy-N-++ +methylpropanamide (HP 977), and 25, 3-(6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-yl)-N-hydroxy-N- methylpropanamide (P10294), were selected as developmental candidates for the topical treatment of inflammatory skin disorders.

Asunto(s)

Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacología , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/farmacología , Dibenzoxepinas/farmacología , Ácidos Hidroxámicos/farmacología , Hidroxilaminas/farmacología , Inhibidores de la Lipooxigenasa/farmacología , Células 3T3 , Animales , Antiinflamatorios no Esteroideos/síntesis química , Antiinflamatorios no Esteroideos/química , Araquidonato 5-Lipooxigenasa/metabolismo , Ácido Araquidónico/farmacología , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/síntesis química , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/química , Dibenzoxepinas/síntesis química , Dibenzoxepinas/química , Dinoprostona/análisis , Ácidos Hidroxámicos/síntesis química , Ácidos Hidroxámicos/química , Ácidos Hidroxieicosatetraenoicos/análisis , Hidroxilaminas/síntesis química , Hidroxilaminas/química , Inhibidores de la Lipooxigenasa/síntesis química , Inhibidores de la Lipooxigenasa/química , Ratones , Estructura Molecular , Relación Estructura-Actividad

A novel contact hypersensitivity model for rank-ordering formulated corticosteroids.

Bailey, S C; Asghar, F; Przekop, P A; Kurtz, E S.

Inflamm Res ; 44 Suppl 2: S162-3, 1995 Aug.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-8548378

Asunto(s)

Corticoesteroides/uso terapéutico , Antiinflamatorios/uso terapéutico , Dermatitis por Contacto/tratamiento farmacológico , Animales , Dermatitis por Contacto/patología , Modelos Animales de Enfermedad , Masculino , Ratones , Piel/patología , Esteroides

Leflunomide: an active antiinflammatory and antiproliferative agent in models of dermatologic disease.

Kurtz, E S; Bailey, S C; Arshad, F; Lee, A A; Przekop, P A.

Inflamm Res ; 44 Suppl 2: S187-8, 1995 Aug.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-8548390

Asunto(s)

Antiinflamatorios no Esteroideos/uso terapéutico , Isoxazoles/uso terapéutico , Enfermedades de la Piel/tratamiento farmacológico , Animales , Bromodesoxiuridina , División Celular/efectos de los fármacos , Enfermedad Crónica , Edema/inducido químicamente , Edema/tratamiento farmacológico , Humanos , Leflunamida , Leucotrieno B4/metabolismo , Masculino , Ratones , Ratones Endogámicos , Rojo Neutro , Peroxidasa/antagonistas & inhibidores , Ésteres del Forbol , Enfermedades de la Piel/patología

The student preceptorship program. A personal experience.

Kurtz, E S.

N C Med J ; 31(9): 349-51, 1970 Sep.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-5271952

Asunto(s)

Educación Médica , Estudiantes de Medicina , Atención Integral de Salud , North Carolina , Relaciones Públicas

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