1.
Ernst Schering Res Found Workshop
; (46): 47-62, 2004.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15248504
Asunto(s)
Diseño de Fármacos , Receptores de Estrógenos/efectos de los fármacos , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/farmacología , Secuencia de Aminoácidos , Receptor alfa de Estrógeno , Receptor beta de Estrógeno , Ligandos , Modelos Moleculares , Datos de Secuencia Molecular , Unión Proteica , Conformación Proteica , Receptores de Estrógenos/química , Receptores de Estrógenos/metabolismo , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/síntesis química , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/química , Homología de Secuencia de Aminoácido
2.
Ernst Schering Res Found Workshop
; (46): 127-50, 2004.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15248509
Asunto(s)
Estrógenos/fisiología , Receptores de Estrógenos/fisiología , Animales , Huesos/efectos de los fármacos , Glándulas Endocrinas/efectos de los fármacos , Receptor alfa de Estrógeno , Receptor beta de Estrógeno , Femenino , Hígado/efectos de los fármacos , Masculino , Ratones , Ovario/efectos de los fármacos , Ovulación/efectos de los fármacos , Ratas , Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógeno/farmacología , Timo/efectos de los fármacos
3.
Pharmazie
; 56(11): 843-9, 2001 Nov.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-11817166
RESUMEN
To improve the ratio of non-hormonal to hormonal activity, estrogens 3 and 4 were modified at various molecule positions. Isomerization of the 14 alpha,15 alpha-methylene bridge, controlled 3-methoxy group cleavage with respect to the 14 alpha,15 alpha-methylene bridge stereochemistry, reduction of the 8-double bond, and substitution of the oxyfunctionality at C-17 by a methylene and a difluoromethylene moiety were in the focus. As a result of in vivo and in vitro tests, compounds 27 and 29 were selected as potential follow-up candidates of lead 3.