1.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(6): 1525-1528, 2016 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-26897593
RESUMEN
A group of small molecule thienopyrimidine inhibitors of Notum Pectinacetylesterase are described. We explored both 2-((5,6-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)thio)acetic acids and 2-((6,7-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)thio)acetic acids. In both series, highly potent, orally active Notum Pectinacetylesterase inhibitors were identified.
Asunto(s)
Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Esterasas/antagonistas & inhibidores , Fémur/efectos de los fármacos , Osteogénesis/efectos de los fármacos , Pirimidinas/farmacología , Animales , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/química , Esterasas/metabolismo , Fémur/anatomía & histología , Fémur/crecimiento & desarrollo , Humanos , Ratones , Estructura Molecular , Pirimidinas/síntesis química , Pirimidinas/química , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(4): 1184-7, 2016 Feb 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-26821819
RESUMEN
A group of small molecule thienochromenes inhibitors of Notum Pectinacetylesterase are described. We developed SAR on three series based on carbon, oxygen and sulfur replacement of the 5-position. In each series, highly potent Notum Pectinacetylesterase inhibitors were identified.