1.
Mass spectrometric studies on the inhibition of TEM-2 beta-lactamase by clavulanic acid derivatives.
J Antibiot (Tokyo)
; 50(2): 184-5, 1997 Feb.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-9099233
Asunto(s)
Antibacterianos/química , Antibacterianos/farmacología , Ácidos Clavulánicos/química , Ácidos Clavulánicos/farmacología , Inhibidores Enzimáticos/química , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Inhibidores de beta-Lactamasas , Ácido Clavulánico , Espectrometría de Masas , Estructura Molecular , Relación Estructura-Actividad , beta-Lactamasas/química
2.
J Antibiot (Tokyo)
; 49(12): 1266-74, 1996 Dec.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-9031673
RESUMEN
A series of carbapenems containing novel C-2 semisaturated heterocyclic substituents were synthesised by 1,3 dipolar cycloaddition reactions of nitrile oxides, nitrile imines and a nitrone to 2-vinylcarbapenem. The isoxazoline and isoxazolidine compounds showed potent antibacterial activity but moderate stability to human dehydropeptidase 1 (DHP-1). Stability to DHP-1 was improved by methyl substitution in the isoxazoline ring, but at the expense of antibacterial activity. The pyrazolines exhibited excellent stability to DHP-1, but reduced potency against Gram-negative organisms.
Asunto(s)
Carbapenémicos/síntesis química , Carbapenémicos/farmacología , Bacterias Gramnegativas/efectos de los fármacos , Bacterias Grampositivas/efectos de los fármacos , Carbapenémicos/química , Dipeptidasas/metabolismo , Humanos , Espectroscopía de Resonancia Magnética , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Estructura Molecular , Relación Estructura-Actividad
3.
J Antibiot (Tokyo)
; 42(8): 1328-30, 1989 Aug.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-2759918