1.
Bioorg Med Chem Lett
; 11(9): 1233-6, 2001 May 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-11354384
RESUMEN
The synthesis and biological evaluation of a series of 2-aryl indoles with high affinity for the human neurokinin-1 (hNK1) receptor are reported, concentrating on optimisation of the indole substitution.
Asunto(s)
Indoles/síntesis química , Indoles/farmacología , Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1 , Animales , Conducta Animal , Unión Competitiva/efectos de los fármacos , Química Encefálica , Células CHO , Cricetinae , Gerbillinae , Indicadores y Reactivos , Indoles/farmacocinética , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Sustancia P/metabolismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 11(9): 1237-40, 2001 May 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-11354385
RESUMEN
Novel 2-aryl indole hNK1 receptor ligands were prepared utilising palladium cross-coupling chemistry of a late intermediate as a key step. Compounds with high hNK1 receptor binding affinity and good brain penetration (e.g., 9d) were synthesised.