RESUMEN

A synthesis program directed toward improving the stability of imidoyl thiourea based non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) led to the discovery of diaryltriazines (DATAs), a new class of potent NNRTIs. The synthesis and anti-HIV structure-activity relationship (SAR) studies of a series of DATA derivatives are described.

Asunto(s)

Fármacos Anti-VIH/química , Fármacos Anti-VIH/farmacología , Transcriptasa Inversa del VIH/antagonistas & inhibidores , Fármacos Anti-VIH/síntesis química , Diseño de Fármacos , Transcriptasa Inversa del VIH/genética , VIH-1/efectos de los fármacos , VIH-1/genética , Concentración 50 Inhibidora , Inhibidores de la Transcriptasa Inversa/química , Inhibidores de la Transcriptasa Inversa/farmacología , Relación Estructura-Actividad , Triazinas/química

RESUMEN

The synthesis and anti-HIV-1 activity of a series of diarylpyrimidines (DAPYs) are described. Several members of this novel class of non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) are extremely potent against both wild-type and a panel of clinically significant single- and double-mutant strains of HIV-1.

Asunto(s)

Fármacos Anti-VIH/química , Fármacos Anti-VIH/farmacología , Nitrilos/química , Nitrilos/farmacología , Pirimidinas/química , Pirimidinas/farmacología , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Transcriptasa Inversa del VIH/antagonistas & inhibidores , Transcriptasa Inversa del VIH/efectos de los fármacos , Transcriptasa Inversa del VIH/genética , VIH-1/efectos de los fármacos , VIH-1/genética , Concentración 50 Inhibidora , Mutación , Inhibidores de la Transcriptasa Inversa/química , Inhibidores de la Transcriptasa Inversa/farmacología , Relación Estructura-Actividad