RESUMEN
OBJECTIVES: Aristotelia chilensis leaves (Elaeocarpaceae) are used in Chilean folk medicine to treat pain and inflammation. A bioguided study was carried out on serial extracts (hexane, dichloromethane, methanol, aqueous extract (INFU) and a crude mixture of alkaloids (ALK-MIX). All extracts were evaluated for (1) topical administration against both arachidonic acid and 12-deoxyphorbol-13-decanoate (TPA)-induced inflammation in mice and (2) per-os administration against inflammation by λ-carrageenan-induced paw oedema in guinea-pigs and (3) topical analgesia in tail flick and formalin models and per-os writhing test in mice. METHODS: Greater anti-inflammatory effects were obtained against TPA with dichloromethane extract and methanol extract (63.9 and 66.0%, respectively). INFU showed the most potent effect (56.2%) against arachidonic acid. Greater effects were obtained in the writhing test with hexane and dichloromethane extracts (89.2% both). In the topical analgesia models, all the extracts and ALK-MIX were active with exception of the hexane extract in the formalin assay. In tail flick test, ALK-MIX and the methanol extract were the most active (58.2 and 55.2%, respectively). In relation to the tail formalin assay, the methanol extract (74.1%) was the most active. Concerning antioxidant activity, both INFU and the methanol extract were the most active either in the inhibition of xanthine oxidase (52.9 and 62.7%, respectively) or in the DPPH free radical scavenging activity (EC50 (concentration that produced 50% of activity) = 12.1 and 9.7 µg/ml, respectively). KEY FINDINGS: Aristoteline, aristone, serratoline and hobartinol were isolated from ALK-MIX. Ursolic acid, friedelin and quercetin 5,3'-dimethyl ether were present in the dichloromethane extract while quercetin 3-O-ß-D-glucoside and kaempferol were present in the methanol extract. From INFU were isolated protopine, aristoteline and caffeic and ferulic acids. CONCLUSIONS: The effects of A. chilensis are herein demonstrated, validating its use in traditional medicine. Protopine is reported for the first time in Elaeocarpaceae.
Asunto(s)
Alcaloides/uso terapéutico , Analgésicos/uso terapéutico , Antiinflamatorios/uso terapéutico , Antioxidantes/farmacología , Elaeocarpaceae/química , Fitoterapia , Extractos Vegetales/uso terapéutico , Administración Tópica , Alcaloides/farmacología , Analgesia/métodos , Analgésicos/farmacología , Animales , Antiinflamatorios/farmacología , Ácido Araquidónico/antagonistas & inhibidores , Conducta Animal/efectos de los fármacos , Compuestos de Bifenilo/metabolismo , Carragenina , Chile , Edema/tratamiento farmacológico , Femenino , Formaldehído , Cobayas , Inflamación/inducido químicamente , Inflamación/tratamiento farmacológico , Masculino , Medicina Tradicional , Ratones , Ratones Endogámicos , Dolor/tratamiento farmacológico , Ésteres del Forbol , Picratos/metabolismo , Extractos Vegetales/farmacología , Hojas de la Planta/química , Xantina Oxidasa/antagonistas & inhibidoresRESUMEN
The aim of this work was to develop prolonged diltiazem hydrochloride release matrices based on alginate-gelatin mixtures and establish the drug release mechanism. The erosion, swelling, and dissolution behavior of the tablets in different medium were evaluated. The different polyelectrolyte behavior and gel strength between type A Gelatin and type B Gelatin would explain the different swelling, erosion and dissolution behavior in the media with sudden pH change. The similar dissolution behavior in the pH, which simulates the physiological pH through the gastrointestinal tract, should be explained because the same main species for gelatin A and Gelatin B would be present in this media.
Asunto(s)
Alginatos/química , Diltiazem/química , Gelatina/química , Química Farmacéutica , Preparaciones de Acción Retardada , Electrólitos , Hidrogeles , Concentración de Iones de Hidrógeno , Cinética , Solubilidad , Solventes/química , Comprimidos , Factores de TiempoRESUMEN
The aim of this work was to evaluate the possibility of using mixtures and/or polyelectrolyte complexes from both chitosan-alginate and chitosan-carrageenan as prolonged drug release systems. Different dissolution profiles were obtained by changing the polymer matrix system (chitosan-alginate or chitosan-carrageenan) and the method used to include these polymers into the formulation (physical mixture or polyelectrolyte complex). Drug dissolution profiles from the matrices have been discussed by considering the swelling behavior of the polymers used. The swelling behavior of the chitosan-carrageenan and chitosan-alginate systems was analyzed by using the Hopfenberg model which permits to separate the diffusional contribution, kf, from the relaxational contribution, kr, involved in solvent penetration/sorption in glassy polymers. The chitosan-alginate system is better than the chitosan-carrageenan system as prolonged drug release matrix because the drug release is controlled at low percentage of the polymers in the formulation, the mean dissolution time is high, and different dissolution profiles could be obtained by changing the mode of inclusion of the polymers. Good agreement between td and kf/kr values for the system chitosan-alginate was found, which means that the swelling behavior of the polymers controlled the drug release from the matrix. In the case of the system chitosan-carrageenan, the high capacity of carrageenan promotes the entry of water into the tablet and therefore the main mechanism of drug release would be the disintegration instead of the swelling of the matrix.
Asunto(s)
Alginatos/química , Carragenina/química , Quitosano/química , Mezclas Complejas/química , Diltiazem/administración & dosificación , Ácido Glucurónico/química , Ácidos Hexurónicos/química , Espectroscopía Infrarroja por Transformada de Fourier/métodos , Precipitación Química , Química Farmacéutica/métodos , Preparaciones de Acción Retardada/farmacocinética , Diltiazem/química , Diltiazem/farmacocinética , Electrólitos/química , Estudios de Evaluación como Asunto , Concentración de Iones de Hidrógeno , Polímeros/química , Porosidad , Solubilidad , Comprimidos/química , Comprimidos/farmacocinética , Tecnología Farmacéutica/métodos , Resistencia a la Tracción , Viscosidad/efectos de los fármacos , AguaRESUMEN
El objetivo de este trabajo fue evaluar la irritación y el efecto hidratante de los ésteres de AHA´s. Se evaluó el efecto irritante de los ésteres málico, láctico y salicílico en comparación a sus respectivos ácidos utilizando dos grupos de voluntarios. Las concentraciones de ésteres y AHA´s evaluadas en el primer grupo fueron 1 por ciento, 2,5 por ciento y 5 por ciento en aceite mineral como vehículo. En el segundo grupo se aplicaron ésteres y AHA´s a una concentración de 4 por ciento, 6 por ciento y 8 por ciento en carbomer al 1 por ciento como vehículo. Se determinó el efecto hidratante agudo de los ésteres málico, láctico y salicílico incluidos en una emulsión mediante utilización de un Corneómetro CM 820. Las mediciones se realizaron a los 0,60 y 120 minutos sobre los brazos de voluntarios sanos con piel normal. Los resultados obtenidos, a partir de la Prueba del Parche, fueron sometidos a un análisis estadístico con el que se concluyó que no existieron diferencias estadísticamente significativas entre el potencial de irritación de los ésteres de ácido láctico (EAL), málico (EAM) y salicílico (EAS) en relación a sus respectivos ácidos. Los valores obtenidos en la evaluación del efecto hidratante se analizaron por un método estadístico sin obtener diferencias significativas entre las mediciones (AU)
Asunto(s)
Humanos , Hidroxiácidos/farmacocinética , Poliésteres/farmacocinética , Ácido Salicílico/farmacocinética , Ácido Láctico/farmacocinética , Malatos/farmacocinética , Poliglactina 910/farmacocinética , Irritantes/análisis , Erupciones por Medicamentos/epidemiología , Pruebas del ParcheRESUMEN
Los errores congénitos del metabolismo de los aminoácidos se caracterizan por un déficit enzimatico parcial o total, e determina la alteración de una vía metabólica con el consecuente acúmulo de un metabolito. El diagnóstico requiere técnicas de laboratorio exactas confiables, y accesibles. El objetivo de este trabajo fue desarrollar un método por cromatografía gas-líquido para el análisis de aminoácidos en fluídos biológicos. Las principales etapas del procedimiento experimental fueron aislamiento, derivatización y cuantificación de aminoácidos. Se establecieron valores normales de aminoácidos en suero y orina en una población chilena desde recién nacidos a 6 años de edad. Las concentraciones séricas mostraron un amplio rango de variación entre trazas (tirosina) y 1808 umol (ornitina). La aminoaciduria normal también presentó una gran variación dependiente de la edad y el tipo de aminoácido en estudio. Estos valores normales son un elemento necesario en la interpretación de la patología