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1.
J Inorg Biochem ; 111: 80-90, 2012 Jun.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22498717

RESUMEN

A series of new neutral mononuclear or dinuclear gold(I) complexes and a cyclic cationic tetranuclear amidogold(I) complex comprising of the phosphines 1,2-bis(dimethylphosphino)ethane (dmpe), µ-1,2-bis(diphenylphosphino)ethane (dppe), µ-1,3-bis(diphenylphosphino)propane (dppp), µ-1,5-bis(diphenylphosphino)pentane (dpppe), µ-1,6-bis(diphenylphosphino)hexane (dpph) or trimethylphosphine, and several N-heterocyclic ring systems (imidazolate, pyrazolate, 1,2,3-triazolate, 1,2,4-triazolate, pyrrolate, 9H-purine-9-ate or 9H-purine-6-amine-9-ate) as ligands, reveal intermolecular aurophilic interactions and 2D channels available for solvent molecules in some of their crystal structures. The antitumour activity of the acyclic gold(I) compounds is highly dependent on the substituents on the phosphorus atoms being highest for phenyl groups and lower for methyl groups. The activity of these compounds against selected cell lines is linked to the length of the carbon bridge between the two phosphorus atoms being highest with a bridge consisting of 5 or 6 carbons. Two compounds with the highest tumour specifities that contain dpppe and pyrazolate (a lipophilic compound) or 1,2,4-triazolate (a hydrophilic compound) induce an apoptotic cell death pathway and a maximum dose to Balb/C mice is tolerated.


Asunto(s)
Amidas/química , Oro/química , Compuestos Orgánicos de Oro/química , Fosfinas/química , Amidas/farmacología , Amidas/toxicidad , Animales , Antineoplásicos/farmacología , Apoptosis/efectos de los fármacos , División Celular/efectos de los fármacos , Línea Celular Tumoral , Supervivencia Celular/efectos de los fármacos , Células Cultivadas , Diarrea/inducido químicamente , Femenino , Células HeLa , Compuestos Heterocíclicos/química , Humanos , Células Jurkat , Potencial de la Membrana Mitocondrial/efectos de los fármacos , Ratones , Ratones Endogámicos BALB C , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Compuestos Orgánicos de Oro/farmacología , Compuestos Orgánicos de Oro/toxicidad , Pruebas de Toxicidad , Pérdida de Peso/efectos de los fármacos
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