RESUMEN
Methanol extract of Muntingia calabura L. leaf (MEMCL) has been shown to exert the antiproliferative activity against the HT-29 (human colon adenocarcinoma) cell line. To further investigate on the medicinal potential of this plant, MEMCL was sequentially partitioned to obtain the petroleum ether, ethyl acetate and aqueous partitions, whichwas then tested against the HT-29 cell line and also subjected to the in vitro anti-inflammatory study. The most effective partition was also subjected to the phytoconstituents analysis using the UHPLC-ESI-MS. Findings showed that the ethyl acetate partition (EAP) exerts the most effective antiproliferative activity (IC50 = 58.0 ± 12.9 µg/mL) without affecting the 3T3 normal fibroblast cells, exhibits the highest anti-inflammatory effect when assessed using the lipoxygenase (> 95%) and xanthine oxidase (> 70%) assays, and contained various types of polyphenolics. In conclusion, M. calabura exerts apoptotic-mediated antiproliferative activity, partly via the anti-inflammatory action and synergistic action between the polyphenolics.
Se ha demostrado que el extracto metanólico de hoja de Muntingia calabura L. (MEMCL) ejerce actividad antiproliferativa contra la línea celular HT-29 (adenocarcinoma de colon humano). Para investigar más a fondo el potencial medicinal de esta planta, MEMCL se dividió secuencialmente para obtener el éter de petróleo, el acetato de etilo y las particiones acuosas, que luego se probó contra la línea celular HT-29 y también se sometió al estudio antiinflamatorio in vitro. La partición más eficaz también se sometió al análisis de fitoconstituyentes utilizando UHPLC-ESI-MS. Los resultados mostraron que la partición de acetato de etilo (EAP) ejerce la actividad antiproliferativa más efectiva (IC50= 58.0 ± 12.9 µg/mL) sin afectar las células de fibroblastos normales 3T3, exhibe el mayor efecto antiinflamatorio cuando se evalúa usando la lipoxigenasa (> 95%) y ensayos de xantina oxidasa (> 70%), y contenían varios tipos de polifenoles. En conclusión, M. calabura ejerce una actividad antiproliferativa mediada por apoptosis, en parte a través de la acción antiinflamatoria y la acción sinérgica entre los polifenoles.
Asunto(s)
Extractos Vegetales/farmacología , Neoplasias del Colon/tratamiento farmacológico , Magnoliopsida/química , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Metanol/administración & dosificación , Técnicas In Vitro , Hojas de la Planta , Células HT29 , AntiinflamatoriosRESUMEN
Melastoma malabathricum (M. malabathricum) extracts have been reported to exert various pharmacological activities including antioxidants, anti-inflammatory and antiproliferative activities. The objective of the present study was to determine the anticarcinogenic activity of its methanol extract (MEMM) against the azoxymethane (AOM)-induced early colon carcinogenesis in rats. Rats were randomly assigned to five groups (n=6) namely normal control, negative control, and treatment (50, 250 or 500 mg/kg of MEMM) groups. Colon tissues were harvested for histopathological analysis and endogenous antioxidant system determination. MEMM was also subjected to HPLC analysis. Findings showed that MEMM significantly (p<0.05) reversed the AOM-induced carcinogenicity by: i) reducing the formation of aberrant crypt foci (ACF) in colon tissues, and; ii) enhancing the endogenous antioxidant activity (catalase, superoxide dismutase and glutathione peroxidase). Moreover, various phenolics has been identified in MEMM. In conclusion, MEMM exerts the in vivo anticarcinogenic activity via the activation of endogenous antioxidant system and synergistic action of phenolics.
Se ha informado que los extractos de Melastoma malabathricum (M. malabathricum) ejercen diversas actividades farmacológicas, incluidas actividades antioxidantes, antiinflamatorias y antiproliferativas. El objetivo del presente estudio fue determinar la actividad anticancerígena de su extracto de metanol (MEMM) contra la carcinogénesis de colon temprana inducida por azoximetano (AOM) en ratas. Las ratas se asignaron al azar a cinco grupos (n=6), a saber, los grupos de control normal, control negativo y tratamiento (50, 250 o 500 mg/kg de MEMM). Tejidos de colon fueron recolectados para análisis histopatológico y determinación del sistema antioxidante endógeno. MEMM también se sometió a análisis de HPLC. Los hallazgos mostraron que MEMM invirtió significativamente (p<0.05) la carcinogenicidad inducida por AOM al: i) reducir la formación de focos de criptas aberrantes (ACF) en los tejidos del colon, y; ii) potenciar la actividad antioxidante endógena (catalasa, superóxido dismutasa y glutatión peroxidasa). Además, se han identificado varios fenólicos en MEMM. En conclusión, MEMM ejerce la actividad anticancerígena in vivo mediante la activación del sistema antioxidante endógeno y la acción sinérgica de los fenólicos.